ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДІАКОРДИН 90 РЕТАРД

(DIACORDIN 90 RETARD)

 

Склад:

діюча речовина: diltiazem;

1 таблетка містить дилтіазему гідрохлориду 90 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, віск гірський, кремнію діоксид метильований, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза 15, макрогол 6 000, полісорбат 80, заліза оксид жовтий, тальк, симетикону емульсія SE4.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважаючою дією на серце. Похідні бензотіазепіну. Код АТС C08DB01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

- Стенокардія: стабільна стенокардія (при фізичному навантаженні), вазоспастична стенокардія (так званий варіант Принцметала);

- артеріальна гіпертензія – як для монотерапії, так і в комплексі з іншими гіпотензивними засобами.  

 

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до дилтіазему або допоміжних речовин, які входять до складу препарату;

- гострий Q-інфаркт міокарда;

- тяжка гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст.);

- шлуночкова екстрасистолія;

- атріовентрикулярна блокада ІІ або ІІІ ступеня без кардіостимуляції;

- трипотіння або фібриляція передсердь при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта;

- порушення провідності в синусо-передсердному вузлі (синдром слабкості синусового вузла);

- брадикардія (частота серцевих скорочень менше 55 уд/хв);

- вагітність і лактація;

- дитячий вік до 15 років.

 

Спосіб застосування та дози. При обох показаннях дозування препарату індивідуальне, залежно  від відповідної реакції пацієнта. У хворих похилого віку необхідно враховувати можливу підвищену реакцію на препарат. Дорослим здебільшого призначають 90 мг (1 таблетка) 2 рази на добу. При недостатній ефективності дозу можна збільшити до 180 мг (2 таблетки) 2 рази на добу.

Максимальна добова доза для дорослих – 360 мг (4 таблетки).

Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи достатньою кількістю води.

 

Побічні реакції. При підвищенні доз можлива артеріальна гіпотензія, іноді з’являються набряки нижніх кінцівок.

У поодиноких випадках можливі розлади серцевого ритму (уповільнення частоти серцевих скорочень), поява атріовентрикулярної блокади ІІ – ІІІ ступеня, яка у виняткових випадках може призводити до асистолії.

В окремих випадках можуть виникати запаморочення, головний біль, сонливість, сухість у роті, гіперплазія ясен, нудота, слабкість та втомлюваність, запор або пронос, свербіж або висипи.

 

Передозування. При гіпотензії, внаслідок передозування, внутрішньовенно вводять допамін або добутамін, норепінефрин або хлорид кальцію.

При тахікардії хворим з синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта, прискореному скороченні шлуночків внаслідок швидкої передачі хвиль збудження при фібриляції передсердь, необхідно зробити електрокардіограму і внутрішньовенно ввести лідокаїн, мезокаїн або прокаїнамід.

При брадикардії або атріовентрикулярній блокаді вводять атропін, норепінефрин, кальцію хлорид  або застосовують кардіостимулятор. Надлишок дилтіазему не вдається вивести за допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу.

 

Особливості застосування. Під час лікування не рекомендується вживати алкогольні напої.

 

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. На початку лікування препарат може негативно впливати на діяльність, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів, робота на висоті тощо).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При одночасному введенні дилтіазему разом з іншими гіпотензивними засобами може виникнути значне зниження артеріального тиску і частоти серцевих скорочень. До аналогічного ефекту може призвести одночасний прийом b-блокаторів, антиаритмічних засобів, дигоксину. Циметидин послаблює первинний метаболічний розпад дилтіазему в печінці і, таким чином, уповільнює його виведення і подовжує тривалість дії. При одночасному прийоми дилтіазему з карбамазепіном, хінідином, циклоспорином та теофіліном може підвищитися концентрація останніх у сироватці крові і відповідно їх токсичність. При одночасному прийомі дилтіазему з дізопірамідом, прокаїнамідом або хінідіном може значно посилитись негативний інотропний ефект.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Дилтіазем застосовують для профілактики нападів стенокардії та зниження артеріального тиску. Препарат зменшує потребу міокарда в кисні і покращує коронарне кровопостачання, що попереджує виникнення приступу стенокардії. Дилтіазем впливає на судини і, таким чином, знижує артеріальний тиск.

Механізмом дії дилтіазему є блокування проникнення іонів кальцію через повільні кальцієві канали  міокардіоцитів, провідної системи міокарда та гладеньких судинних м’язів. Зменшення концентрації іонів кальцію призводить до розширення коронарних і периферичних артерій та артеріол, уповільнення частоти серцевих скорочень, зниження скоротливості міокарду (негативний інотропний ефект), зменшенню провідності атріовентрикулярного вузла. Зменшення периферичного опору судин спричиняє зниження артеріального тиску. Дія проти стенокардії розпочинається вже після одноразового прийому препарату, тоді як стабільний антигіпертензивний ефект проявляється після застосування дилтіазему протягом, приблизно, 2 тижнів.

Фармакокінетика. Дилтіазем добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, але внаслідок ефекту первинного проходженя через печінку його біологічна доступність становить близько 40%. З білками плазми зв’язується до 99% дилтіазему. Препарат швидко трансформується в печінці за допомогою цитохрому Р-450. Основним метаболітом є дезацетилдилтіазем, який зберігає приблизно третину вазодилятаторної активності дилтіазему. Часткову фармакологічну активність має також  N-дезметилдилтіазем. Біологічний період напіввиведення свідчить про наявність двох фаз виведення: раньої (20 – 30 хв) і термінальної (приблизно 3,5 год). Внаслідок уповільненого вивільнення максимальна концентрація дилтіазему в плазмі крові реєструється через 5 – 7 год після прийому. Дія триває понад 12 год. Дилтіазем виводиться у вигляді неактивних метаболітів частково нирками (40%), а частково разом з жовчю (60%). У незміненому вигляді виводиться тільки приблизно 3% дилтіазему.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: жовто-коричневі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою.

Несумісність. Не відома.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 10 – 25 °С.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. АТ «Зентіва».

Місцезнаходження. У кабеловни, 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чеська Республіка.