ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДІАЛІПОН
(DIALIPON)
Склад:
діюча речовина: thioctic acid;
1 мл розчину містить меглюмінової солі альфа-ліпоєвої кислоти 58,382 мг (що відповідає 30 мг альфа-ліпоєвої кислоти);
допоміжні речовини: N-метилглюкамін, поліетиленгліколь 300 (Макрогол 300), вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на травну систему та метаболічні процеси. Код АТС А16А Х01.
Клінічні характеристики.
Показання. У складі комплексної терапії полінейропатій різного генезу (діабетична полінейропатія, алкогольна полінейропатія), атеросклерозу (як гіполіпідемічний засіб), захворювань печінки (гепатити, цироз, жирова дистрофія печінки за відсутності гепатиту В), при гострих і хронічних інтоксикаціях (отруєннях солями важких металів, грибами).
Протипоказання. Гіперчутливість до препарату або до одного з його компонентів; дитячий вік; період вагітності та годування груддю.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначається для внутрішньовенних ін’єкцій/інфузій після попереднього розведення в 0,9% розчині натрію хлориду.
При тяжкій діабетичній полінейропатії лікування дорослих починають з інфузії 20 мл розчину (600 мг α -ліпоєвої кислоти), розведеного в 250 мл 0,9% розчину натрію хлориду, 1 раз на добу. Вводять повільно – не більше 50 мг α-ліпоєвої кислоти (1,7 мл розчину для інфузій) за хвилину. В дуже тяжких випадках добову дозу збільшують до 900 – 1200 мг/добу.
Початковий курс лікування проводять протягом 2-4 тижнів. Надалі переходять на підтримуючу терапію лікарськими формами α-ліпоєвої кислоти для перорального прийому (Діаліпон® капсули) у дозі 600 мг препарату 1 – 3 рази на добу протягом 1 - 3 місяців.
Для профілактики діабетичної полінейропатії, при атеросклерозі, хронічних інтоксикаціях, захворюваннях печінки дозу препарату встановлюють індивідуально, залежно від: віку, маси тіла хворого та ступеня тяжкості захворювання. Починати лікування необхідно з початкової дози 10 мл розчину (300 мг α-ліпоєвої кислоти) на добу.
Курс терапії Діаліпоном® рекомендується проводити 2 рази на рік.
Побічні реакції.
При швидкій внутрішньовенній ін’єкції можливі відчуття важкості в голові, підвищення внутрішньочерепного тиску, гарячі припливи, пітливість, нудота, блювання та короткочасна затримка або затруднення дихання, що минають самостійно.
3 боку нервової системи: в деяких випадках після внутрішньовенного введення спостерігались головний біль, запаморочення, судоми, диплопія, порушення зору.
3 боку системи кровотворення: в деяких випадках після внутрішньовенного введення спостерігались петехіальні крововиливи у слизові оболонки, шкіру, тромбоцитопатія, порушення функції тромбоцитів, гіпокоагуляція, геморагічний висип (пурпура), тромбофлебіт.
3 боку обміну речовин: гіпоглікемія (запаморочення, підвищене потовиділення, головний біль, розлади зору) внаслідок покращання утилізації глюкози.
Алергічні реакції: при внутрішньовенному введенні в місці введення можливо виникнення кропив'янки та розвиток екземи, петехіальні висипи, свербіж, дерматити; рідко - системні алергічні реакції навіть до анафілактичного шоку.
Місцеві реакції: іноді - у пацієнтів з підвищеною чутливістю в місці ін'єкції Діаліпону® можливо відчуття пекучого болю.
Порушення з боку серцево - судинної системи: біль в ділянці серця, тахікардія.
Передозування. При передозуванні можливі нудота, блювання, головний біль. При передозуванні чи підозрі на розвиток побічних ефектів необхідно негайно припинити ін’єкцію і, не виймаючи ін’єкційної голки, здійснити через неї повільне вливання 0,9 % розчину натрію хлориду.
Є дані, що внаслідок випадкового або навмисного застосуванні ліпоєвої кислоти у дозі 10-40 г на фоні алкогольної інтоксикації спостерігалися поодинокі випадки з серйозними ознаками інтоксикації аж до фатального кінця. Клінічні прояви інтоксикації виявлялися у вигляді психомоторного порушення або запаморочення з наступними генералізованими судомами та розвитком лактат-ацидозу. Як наслідки інтоксикації ліпоєвою кислотою є гіпоглікемія, шок, рабдоміоліз, гемоліз, дисеміноване внутрішньосудинне коагулювання, пригнічення кісткового мозку і органна недостатність. При гострому отруєнні ліпоєвою кислотою показана негайна госпіталізація з проведенням загальнотерапевтичних заходів детоксикації організму (штучне дихання, блювання, промивання шлунка, активоване вугілля та ін.). Для лікування генералізованих судом, лактат-ацидозу та інших наслідків інтоксикації треба керуватися засобами сучасної інтенсивної терапії та симптоматичного підходу для прискорення виведення кислоти ліпоєвої. Подальше лікування симптоматичне.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат Діаліпон® протипоказаний до застосування при вагітності. При необхідності його застосування під час лактації слід припинити годування груддю. В експериментальних дослідженнях на тваринах не було виявлено тератогенної дії тіоктової кислоти. Аналогічних досліджень у людей проведено не було. Даних про виділення тіоктової кислоти в грудне молоко немає.
Діти. Діаліпон® не рекомендується призначати дітям і підліткам через відсутність клінічного досвіду застосування препарату у даної категорії пацієнтів.
Особливості застосування. При лікуванні хворих на цукровий діабет необхідний частий контроль глікемії. У деяких випадках необхідно скоригувати дози цукрознижуючих засобів для запобігання гіпоглікемії.
Під час лікування полінейропатії, завдяки регенераційним процесам, можливе короткочасне посилення чутливості, що супроводжується парестезією з відчуттям «повзання мурашок».
Постійне вживання алкоголю є фактором ризику полінейропатії та може знизити ефективність Діаліпону®. Тому рекомендується утриматися від вживання алкоголю під час лікування препаратом. Не слід призначати Діаліпон® одночасно з препаратами, що містять метали (препаратами заліза, магнію, кальцію), а також з молочними продуктами, що містять кальцій.
Препарат є світлочутливим, тому ампули слід доставати з упаковки тільки безпосередньо перед використанням.
Інфузійні розчини слід захищати від сонячного світла, прикриваючи їх світлозахисними пакетами. В цих умовах приготовлений інфузійний розчин залишається придатним щонайбільше 6 годин.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, але у разі появи ознак побічної дії препарату (див. «Побічні реакції») необхідно утриматися від цього роду занять.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Можливе посилення гіпоглікемічного ефекту при прийомі інсуліну чи пероральних цукрознижуючих засобів, тому необхідний постійний контроль рівня глікемії, особливо на початку лікування Діаліпоном® та коригування доз гіпоглікемічних засобів. Одночасне застосування може привести до втрати активності цисплатину
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. α-ліпоєва кислота виступає як коензим в окиснювальному декарбоксилюванні α-кетокислот; відіграє важливу роль в енергетичному обміні клітини. В амідній формі (ліпоамід) є есенціальним кофактором мультиензимних комплексів, що каталізують декарбоксилювання α-кетокислот циклу Кребса. α-ліпоєвій кислоті притаманні антитоксичні та антиоксидантні властивості, вона також здатна відновлювати інші антиоксиданти, зокрема, при цукровому діабеті. У хворих на діабет α-ліпоєва кислота знижує резистентність до інсуліну та гальмує розвиток периферичної нейропатії. Сприяє зниженню вмісту глюкози у крові та накопиченню глікогену у печінці. α-ліпоєва кислота впливає на обмін холестерину, бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводного обміну, поліпшує функцію печінки (внаслідок гепатопротекторної, антиоксидантної, дезинтоксикаційної дії). Також α-ліпоєва кислота добре впливає на процеси регенерації тканин.
Фармакокінетика. Період напіввиведення препарату 30 хвилин. Загальний кліренс становить 694 мл/хвилину. Об’єм розподілу – 12,7 л. Після одноразового внутрішньовенного введення в перші 3 - 6 годин з сечею виводиться 93 – 97 % α-ліпоєвої кислоти чи її дериватів.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора жовта рідина.
Несумісність. Діаліпон® реагує in vitro з іонними комплексами металів (наприклад, з цисплатином), тому препарат може знижувати їх ефект. Діаліпон® з цукрами утворює важко розчинні комплексні сполуки. Через це інфузійний розчин Діаліпону® несумісний з розчинами глюкози, фруктози, Рінгера. Препарат несумісний з розчинами, які містять сполуки, що вступають у реакцію з SH-групами чи дисульфідними містками.
Термін придатності. 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 мл або 20 мл в ампулі, по 5 або 10 ампул у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ВАТ “Фармак”.
Місцезнаходження. Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.