ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ІЗОЛ

(IZOLE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: itrakonazole; 3Н–1,2,4–тріазол–3–ОН,4–[4–[4-[[2–(2,4–дихлорфеніл)–2–(1Н–1,2,4–тріазол–1–ил–метил)–1,3–діоксолан–4–ил]–метоксифеніл]–піперазиніл]феніл]–2,4–дигідро–2–(1–метоксипропіл);

основні фізико-хімічні властивості: червоно/білі тверді желатинові капсули, що містять білі або майже білі круглі гранули з блиском;

склад: 1 капсула містить  ітраконазолу 100мг;

допоміжні речовини: гідроксипропілметилцелюлоза, цукор класу "фармацевтичний”.

 

Форма випуску. Капсули.

 

Фармакотерапевтична група. Протигрибковий засіб для системного застосування.

Код АТС: J02AC02.

 

Фармакологічні властивості. Ітраконазол – синтетичний протигрибковий засіб, активний по відношенню до широкого спектра збудників. Механізм дії ітраконазолу пов'язаний з інгібуванням синтезу ергостеролу – важливого компонента клітинної мембрани грибів. До ітраконазолу  чутливі: Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Candida spp. (включаючи C. albicans), Cryptococcus noeformans, Sporothix schencki, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis і деякі інші мікроорганізми.

Клінічний ефект, що досягається при застосуванні ітраконазолу, повною мірою виявляється через 2 – 4 тижні. після припинення терапії. У випадках мікозів шкіри - через 6 – 9 міс. після припинення лікування.

Фармакокінетика. Максимальна біодоступність ітраконазолу відмічається при прийомі відразу після їжі. Після однократного прийому максимальна концентрація ітраконазолу в плазмі крові досягається через 3 – 4 год. При тривалому застосуванні стабільна концентрація ітраконазолу в плазмі крові досягається через 1- 2 тижні. З білками плазми зв'язується 99,8 % активної речовини. Ітраконазол розподіляється в різних тканинах організму, причому концентрація в легенях,  печінці, кістках, шлунку, селезінці, кістякових м'язах у 2 – 3 рази перевищує концентрацію ітраконазолу в плазмі крові. Концентрація ітраконазолу в тканинах, що містять кератин, особливо в шкірі, у 4 рази перевищує концентрацію в плазмі крові. Терапевтична концентрація ітраконазолу в шкірі зберігається протягом 2 – 4 тижнів після припинення 4-тижневого курсу лікування. Терапевтична концентрація ітраконазолу в кератині нігтів досягається через 1 тиждень після початку лікування і зберігається, принаймні, протягом 6 міс. після завершення 3-місячного курсу лікування. Ітраконазол проникає також у сальні і потові (у меншому ступені) залози шкіри.

Ітраконазол метаболізується в печінці з утворенням великої кількості похідних, одне з яких - гідроксиітраконазол – викликає порівняну з ітраконазолом протигрибкову дію in vitro.

У пацієнтів з нирковою і печінковою недостатністю, а також у деяких пацієнтів з імуносупресією (наприклад, при нейтропенії, після трансплантації органів) біодоступність ітраконазолу може знижуватися.

 

Показання для застосування. Мікози, спричинені чутливими до Ізолу збудниками, у тому числі вульвовагінальний кандидомікоз, хронічний рецидивний грибковий вульвовагініт, мікози шкіри, порожнини рота, очей, оніхомікоз, спричинений дерматофітами чи дріжджовими грибами; системні мікози, у тому числі системний аспергілльоз, кандидоз, криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоідоз, бластомікоз та інші системні та топічні мікози.

 

Спосіб застосування та дози. Перорально, відразу після їжі.

При вульвовагінальному кандидозі призначають по 0,2 г, 2 рази на добу, протягом 1 дня або  по 0,2 г, 1 раз на добу, протягом 3 днів.

При хронічному рецидивному грибковому вульвовагініті – по 0,1 г, 2 рази на добу, протягом 6 – 7 днів, а потім протягом 3 – 6 менструальних циклів по 0,1 г у перший день циклу.

При  лишаї – 0,2 г, 1 раз на добу, протягом 7 днів.

При дерматомікозах – по 0,1 г, 1 раз на добу, протягом 15 днів. У випадку ураження висококератинізованих ділянок, таких як шкіра рук і ніг, проводять додатковий курс лікування, в тій же дозі, протягом 15 днів.

При кандидозі порожнини рота – по 0,1 г, раз на добу, протягом 15 днів.

При грибковому кератиті – по 0,2 г, 1 раз на добу, протягом 21 дня.

При оніхомікозі – по 0,2 г, на добу протягом 3 міс. або проводять повторні курси лікування методом пульстерапії, призначаючи Ізол у дозі 0,2 г, 2 рази на добу, протягом 1 тижня з подальшою перервою; при ураженні нігтів на ногах (незалежно від того, уражені чи ні нігті на руках) проводять 3 курси лікування (1 тиждень прийому Ізолу, потім 3 тижні - перерва). При ураженні нігтів тільки на руках проводять 2 курси лікування (1 тиждень прийому Ізолу, 3 тижні - перерва).

При системному кандидомікозі – 0,1-0,2 г, 1 раз на добу, протягом 3 тижнів – 7 міс. За необхідності дозу підвищують до 0,2 г, 2 рази на добу.

При системному криптококозі (без ознак менінгіту) – по 0,2 г, 1 раз на добу; для підтримуючої терапії Ізол призначають у дозі 0,2 г, 1 раз на добу, протягом від 2 міс. до 1 р. При криптококовому менінгіті – по 0,2 г, 2 рази на добу.

При гістоплазмозі – від 0,2 г 1 раз на добу до 0,2 г 2 рази на добу, протягом 6 міс.

При споротрихозі – по 0,1г, 1 раз на добу, протягом 6 міс.

При паракокцидіоідозі (паракокцидіоідомікозі) – у дозі 0,1 г, 1 раз на добу, протягом 6 міс.

При хромомікозі – по 0,1-0,2 г, 1 раз на добу, протягом 6 міс.

При бластомікозі – від 0,1 г 1 раз на добу до 0,2 мг 2 рази на добу, протягом 6 міс. Деяким пацієнтам з порушеннями імунітету (наприклад, при СНІДі, після трансплантації органів або при нейтропенії) може знадобитися підвищення дози Ізолу.

 

Побічна дія. Диспепсія, нудота, біль в животі, закріп, в окремих випадках при тривалому лікуванні – гепатит; головний біль, запаморочення, периферична нейропатія; алергічні реакції (шкірний свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк); дисменорея, в окремих випадках при тривалому лікуванні можливі гіпокаліємія, набряки.

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до ітраконазолу.

 

Передозування. До теперішнього часу відомостей про випадки передозування немає.

 

Особливості застосування. У період вагітності Ізол призначають тільки при системних мікозах, коли очікуваний ефект терапії перевищує ризик небажаного впливу на плід. Жінкам дітородного віку в період лікування Ізолом рекомендується застосовувати ефективні контрацептивні засоби. У період лактації Ізол призначають тільки в тих випадках, коли очікуваний ефект лікування перевищує ризик можливого негативного впливу на дитину.

При цирозі печінки або порушенні функції нирок Ізол застосовують під контролем його концентрації в плазмі й у разі потреби коригують дози.

Необхідно контролювати функціональний стан печінки при тривалій терапії більше 1 міс., а також якщо у пацієнта, який приймає Ізол, виникає анорексія, нудота, блювання, підвищена стомлюваність, біль в животі, забарвлення сечі в темний колір. При виявленні порушень функції печінки Ізол не застосовувати.

Клінічних даних поки недостатньо для того, щоб рекомендувати Ізол для широкого застосування в педіатричній практиці. Дітям цей препарат призначають тільки в тих випадках, коли очікуваний ефект терапії перевищує можливий ризик розвитку побічних дій.

 

Взаємодія з лікарськими засобами. Під час лікування Ізолом протипоказаний прийом  терфенадину, астемізолу, цизаприду, мідазоламу, тріазоламу. Необхідно дотримувати обережності при одночасному призначенні непрямих антикоагулянтів, циклоспорину А, дигоксину, блокаторів кальцієвих каналів групи дигідропіридину, а також хінідину і вінкристину, метаболізм яких здійснюється за участю ензимів типу цитохрому, тому що можливе посилення ефектів або збільшення часу дії цих лікарських засобів.

Одночасний прийом препаратів, що індукують ферментні системи печінки (рифампіцин, фенітоїн та ін.), істотно знижує біодоступність Ізолу.

 Антацидні препарати приймають не раніше, ніж через 2 год. після прийому Ізолу.

 

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при кімнатній температурі.

Термін зберігання –2,5 року.

 

Умови відпуску. За рецептом.

 

Упаковка. Блістери по 4 капсули в картонній коробці; блістери по 10 капсул в картонній коробці.

 

Виробник. Марксанс  Фарма Лтд.

 

Адреса. Плот № Л-82, Л-83, Верна Індастріал Естет, (Фейз-ІІ Е), Верна, Гоа - 403722, Індія.