ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ІЗОМОНІТ

(ISOMONIT)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: isosorbide 5-mononitrate;

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки з відтиском «С» з одного боку, та «IO» (для таблеток по 10 мг) та «IV» (для таблеток по 40 мг) з іншого;

склад: 1 таблетка містить ізосорбіду-5-мононітрату 10 мг або 40 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна (101), магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Вазодилататори, що застосовуються в кардіології.

Код АТС С01D A14.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ізосорбіду-5-мононітрат є метаболітом ізосорбіду динітрату та спричиняє релаксацію гладкої мускулатури судин і вазодилатацію, але його ефект настає швидше, ніж в ізосорбіду мононітрату. Він розширює одночасно периферичні вени й артерії. Це призводить до збільшення ємності венозних судин і зменшення зворотного венозного повернення в серце, і, як наслідок, до редукування шлуночкового кінцевого діастолічного тиску і переднавантаження. Вплив на артеріальні судини спричиняє зниження їх системного опору (постнавантаження),  полегшуючи роботу серця. Одночасний вплив на перед- і постнавантаження призводить до зменшення споживання кисню міокардом. Крім того, ізосорбіду мононітрат спричиняє перерозподіл кровотоку  до субендокардіальних шарів, коли вінцевий кровотік частково зменшений завдяки наявності атеросклеротичних бляшок. Дилатація спричинена нітратами поліпшує перфузію постстенозної ділянки міокарда. Нітрати усувають ексцентричний коронарний стеноз і можуть зменшити венозні спазми. Нітрати поліпшують гемодинаміку  в стані спокою та при навантаженні у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю. Шляхом зниження потреб у кисні та збільшення його доставки обмежується площа ушкодженого міокарда. Тому ізосорбіду мононітрат показаний хворим з інфарктом міокарда. Ізосорбіду мононітрат чинить дію й на інші органи і системи, розслаблює бронхіальну мускулатуру, м’язи шлунково-кишкової системи, біліарного і сечового трактів. Ефект препарату проявляється через 20 хв та триває протягом 8 годин.

Фармакокінетика. Абсорбція ізосорбіду мононітрату після перорального прийому майже повна (100 %). Максимальна плазмова концентрація досягається через 1 годину після прийому.

Препарат метаболізується у неактивні метаболіти. Тільки 2 % препарату екскретується з сечею. Період напіввиведення препарату становить 4 - 5 годин.

Показання для застосування.

·         Профілактика стенокардії;

·         застійна серцева недостатність.

Спосіб застосування та дози. Дорослі застосовують внутрішньо перед прийомом їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Для профілактики стенокардії звичайна доза становить 20 мг 2 - 3 рази на добу. Добова доза може варіювати від 20 до 120 мг (максимальна добова доза), розподілена на 3 прийоми залежно від тяжкості перебігу захворювання.

З метою досягнення максимального терапевтичного ефекту рекомендується індивідуальне дозування препарату залежно від стану пацієнта, його реакції й переносимості. При проведенні будь-якого дозувального режиму для запобігання розвитку нітратної толерантності необхідно забезпечити 10 - 12 годин безнітратного інтервалу (зазвичай вночі, коли хворий спить).

При супутньому лікуванні застійної серцевої недостатності доза препарату підбирається індивідуально, залежно від реакції пацієнта. Початкова доза становить 20 мг 2 - 3 рази на добу. У цих пацієнтів для визначення індивідуального дозування істотне значення має моніторинг гемодинаміки/

Побічна дія. Найчастіше головний біль. Цей симптом у більшості випадків поступово зменшується протягом декількох діб, але може бути сильним і стійким. Даний ефект можна контролювати, зменшуючи дозу.

На початку лікування, а також при збільшенні дози не часто – артеріальна  гіпотензія та/або неуважність. Ці симптоми можуть супроводжуватися запамороченням, сонливістю, рефлекторною тахікардією й слабкістю.

Рідко – нудота, блювання, дилатація судин шкіри з почервонінням,  шкірні алергічні реакції.

Можуть виникнути рефлекторна тахікардія і симптоматична пальпітація в результаті   симпатоміметичної дії внаслідок зменшення системного артеріального тиску. У поодиноких випадках може розвинутись колапс із порушенням ритму і брадикардією.

Протипоказання. Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якого компонента препарату; гостра циркуляторна недостатність, тяжка артеріальна гіпотензія або гіповолемія, стан колапсу, шоку; гострий інфаркт міокарда з низьким тиском шлуночкового наповнення; виражена анемія; нещодавно перенесена черепно-мозкова травма або крововилив у мозок; глаукома; вагітність, період годування груддю, дитячий вік.

Передозування. Внаслідок передозування при прийомі препарату в дозах, що значно перевищують терапевтичні, можлива поява таких симптомів: зниження артеріального тиску нижче 90 мм рт. ст., блідість, потовиділення, слабкий пульс, тахікардія, запаморочення при вставанні, головний біль, втрата сил, нудота, блювання, метгемоглобінемія, судоми, зорові розлади, підвищення внутрішньочерепного тиску.

Лікування включає в себе промивання шлунка. Пацієнта необхідно покласти на ліжко, призначити кисень, за низького тиску – ввести фізіологічний розчин або плазму. При тяжких випадках вводять допамін та симпатоміметики. При розвитку метгемоглобінемії призначають 1 % метиленовий синій внутрішньовенно, штучну вентиляцію легень, за необхідності проводять замісне переливання крові. Препарат виводиться за допомогою гемодіалізу. 

Особливості застосування. Необхідно з обережністю призначати препарат при станах підвищеного внутрішньочерепного тиску і глаукомі, схильності до артеріальної гіпотензії.

При прийомі високих доз можлива поява метгемоглобінемії.

Прийом ізосорбіду мононітрату може вплинути на результати колориметричного визначення холестеролу.

Після тривалої терапії із застосуванням високих доз відміну лікування треба проводити поступово з метою запобігання відновлення симптоматики стенокардії.

При недотриманні рекомендованого інтервалу між дозами можлива поява нітратної толерантності.

При довготривалому прийомі ізосорбіду мононітрату і при прийомі більш високих доз розвивається толерантність до препарату. Цього можна уникнути, дотримуючись режиму прийому з утворенням проміжків часу, коли нітратів немає в організмі. Тривале застосування високих доз нітратів призводить до виснаження тканинних запасів сульфгідрильних груп і може стати причиною розвитку толерантності. Іншим методом запобігання толерантності є введення в організм сульфгідрильних груп за допомогою, наприклад, ацетилцистеїну, метіоніну або каптоприлу.

Препарат містить лактозу як допоміжну речовину. Тому його не можна призначати хворим із лактозною недостатністю, галактоземією або глюкозно-галактозним синдромом мальабсорбції.

Діти.

Безпека й ефективність застосування препарату в дитячому віці не доведені.

Вагітність і годування груддю.

Препарат впливає на гемодинаміку плода тому він протипоказаний у період вагітності та годування груддю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами, або працювати зі складними механізмами.

Через те, що препарат може спричинити запаморочення, сонливість та неуважність, його застосування може порушити координацію при керуванні автотранспортом та механізмами, що рухаються.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Інгібітори фосфодіестерази (наприклад, силденафіл), потенціюють гіпотензивний ефект нітратів, тому не можна застосовувати одночасно з ізомонітом.

Подібний ефект спостерігається також при одночасному застосуванні нітратів із нейролептиками і трициклічними антидепресантами.

Ефекти норадреналіну, ацетилхоліну, гістаміну послаблюються при одночасному застосуванні з нітратами.

Одночасне застосування з алкоголем і лікарськими препаратами, які знижують артеріальний тиск (наприклад, бета-блокатори, антагоністи кальцію, вазодилататори), може посилити їх гіпотензивний (особливо ортостатичний) ефект.

Симпатоміметики можуть зменшити антиангінальний ефект нітратів.

Нітрати можуть підвищувати плазмові рівні дигідроерготаміну і посилювати його гіпертензивний ефект.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 14 таблеток у блістері, по 4 блістери в картонній коробці.

Заявник. Актавіс Груп АТ. Ісландія.

Адреса. Рейк’явікурвегур 76-78, 220 Хафнарфйордур, Ісландія.

Виробник. Актавіс Ю. Кєй. Лтд.

Адреса. ЕХ 328NS,  Барнстейпл, Долина Відон,  Н-Девон, Великобританія.