ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НАЛТРЕКС

(NALTREX)

 

 

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: naltrexone; 17-(циклопропілметил)-4,5α-епокси-3,14-дигідроксиморфінан-6-он;

основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з лінією розлому з одного боку та гладенькі з іншого боку;

склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить налтрексону гідрохлориду 50 мг;

допоміжні речовини: ядро: лактоза, крохмаль кукурудзяний, повідон, натрію бензоат, тальк очищений, магнію стеарат; оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, тальк очищений, титану діоксид, поліетиленгліколь 6000.

 

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовують при адиктивних розладах.

Код АТС N07В В04.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Налтрексон є конкурентним антагоністом опіатних рецепторів, який не має властивостей агоніста. Налтрексон нейтралізує центральну і периферичну дію введених опіатів шляхом конкурентного зв'язування опіатних рецепторів. Він також пригнічує фізичну залежність від опіатів і сприяє підтриманню стану, вільного від наркотичних речовин, після детоксикації пацієнтів з наркотичною залежністю. В результаті клінічних досліджень встановлено, що налтрексон в дозі 50 мг блокує протягом 24 год фармакологічну дію 25 мг героїну, введеного внутрішньовенно. При подвоєнні дози налтрексону блокуючий ефект зберігається протягом 48 год, а потрійна доза збільшує час блокади до 72 год.

Фармакокінетика. Після приймання внутрішньо налтрексон повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація налтрексону і його активного метаболіту 6-бета-налтрексону досягається через  1 год. Препарат добре проникає через тканинні бар'єри. 95 % дози налтрексону біотрансформується в печінці, перетворюючись на фармакологічно активні метаболіти, головний з яких - 6-бета-налтрексон - також є антагоністом опіатів. Другий  метаболіт – 2-гідрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Налтрексон і його метаболіти підлягають внутрішньопечінковій рециркуляції. Налтрексон і його метаболіти виводяться здебільшого нирками. Менше 1 % дози налтрексону виводиться з сечею в незміненому стані; інша частина виводиться у вигляді метаболітів, у тому числі

38 % - у вигляді вільного і зв'язаного 6-бета-налтрексону.

Налтрексон не кумулює в організмі при тривалому застосуванні, в той же час концентрація 6-бета-налтрексону в плазмі крові суттєво збільшується (метаболіт має довший період напіввиведення).

 

Показання для застосування. Комплексне лікування наркоманії (опіатної залежності).

 

Спосіб застосування та дози. Налтрекс® приймають внутрішньо. Схема і тривалість лікування встановлюються індивідуально.

Лікування  Налтрексом®  починають після того, як пацієнт  протягом 7 – 10 днів утримується від приймання наркотичних аналгетиків (за відсутності проявів синдрому абстиненції). Утримання від застосування наркотичних аналгетиків ідентифікують за показниками лабораторних досліджень сечі на вміст опіоїдів. Лікування розпочинають при негативній провокаційній пробі з 0,5 мг налтрексону. Таку пробу не проводять пацієнтам із симптомами абстиненції і при виявленні опіатів в сечі. Повторювати пробу можна через

24 год. Лікування розпочинають з обережністю, поступово підвищуючи дозу.  Спочатку призначають 25 мг (1/2 таблетки). За відсутності протягом години ознак синдрому відміни хворому дають прийняти залишок денної дози (25 мг, тобто 1/2 таблетки). Лікар повинен контролювати проковтування препарату пацієнтом. Далі призначають по 50 мг (1 таблетку) Налтрексону кожні 24 год (застосування Налтрексону в такій дозі достатньо для блокування ефектів опіатів, що вводяться парентерально, наприклад, 25 мг героїну, який введено внутрішньовенно).

Можна використовувати і більш гнучкі схеми лікування:

1.  по 50 мг протягом перших 5 днів тижня, 100 мг – на шостий день;
2.  по 100 мг кожні 2 дні або 150 мг кожні 3 дні;
3.  по 100 мг в перший, другий день і 150 мг через два дні.

Така схема зручна для пацієнтів, які вирішили бути у стані, вільному від застосування опіатів, довгий час. Тривалість курсу лікування – не менше 6 місяців.

 

Побічна дія. З боку центральної нервової системи: можливі збудження, стан прострації, роздратованість, запаморочення; рідко – депресія, паранойя, відчуття стомленості, сплутаність свідомості, дезорієнтація у часі і просторі, галюцинації, нічні жахи, сонливість, зниження гостроти зору, світлобоязнь, біль і відчуття закладеності у вухах, шум у вухах.

З боку травної системи: можливі зниження апетиту, діарея, запор, рідко – сухість у роті, метеоризм, погіршення симптомів геморою (біль, кровотеча), ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку статевої системи: можливе уповільнення еякуляції, зниження потенції, підвищення або зниження лібідо.

Дерматологічні реакції: можливі висипи.

З боку дихальної системи: рідко – гіперемія судин носової порожнини, носова кровотеча, ринорея, сухість в горлі, посилене слиновиділення, синусит, кашель, трахеофонія, задишка.

З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, набряки, неспецифічні зміни кардіограми, тахікардія.

 

Протипоказання. Налтрекс® протипоказаний хворим, які лікуються наркотичними аналгетиками, за наявності вираженої опіатної залежності та синдрому абстиненції, пацієнтам, яким не зроблено провокаційної проби з налтрексоном, при гострому гепатиті та печінковій недостатності, при підвищеній чутливості до препарату і наявності опіатів у сечі. Не встановлена безпечність застосування Налтрексу® у дітей віком до 18 років та жінок у період вагітності та годування груддю, тому призначати препарат цим пацієнтам не рекомендовано.

 

Передозування. При передозуванні необхідно проводити симптоматичне лікування і спостереження в умовах спеціалізованого стаціонару.

 

Особливості застосування. Налтрекс® можна приймати лише в тих випадках, коли пацієнт не застосовує опіатні аналгетики щонайменше протягом 7 – 10 днів. Налтрекс® – повний опіатний антагоніст, не викликає розвитку толерантності, фізичної або психічної залежності.

Пацієнта, який лікується Налтрексом®, слід попередити, що неконтрольоване приймання опіатів у цей період може спричинити тяжкий синдром абстиненції, навіть кому. Хворий повинен мати при собі картку призначень Налтрексу®, яка необхідна медпрацівникам у випадку надання невідкладної допомоги.

З обережністю застосовують для пацієнтів з порушеннями функції печінки і/або нирок. В період лікування потрібний регулярний контроль функції печінки. Налтрекс® слід відмінити не пізніше ніж за 48 год до хірургічного втручання, при якому необхідно застосовувати опіатні аналгетики. В період лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та виконання робіт, що потребують підвищеної уваги.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з Налтрексом® знижується ефективність препаратів, які містять агоністи опіатних рецепторів (протикашльові засоби – кодеїн, аналгетики – морфін). Випадки несумісності з іншими препаратами не описані.

 

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С в сухому, в захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.

 

Умови відпуску. За рецептом.

 

Упаковка. По 10 таблеток у блістері із алюмінієвої фольги і ПВХ-плівки. По 1 блістеру у картонній коробці.

 

Виробник. Дженом Біотек ПВТ. ЛТД.

 

Адреса.

504, Делфі, Хіранандані Гарденс,

Повай, Мумбай, 400 076, Індія.