ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ВАЛАВІР

(VALAVIR)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви:vаlасісlоvіг; L-валін-2-[(2-аміно-1,6-дигідро-6-оксо-9Н-пурин-9-іл) метокси]етиловий ефір, гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості:таблетки довгастої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою, вкриті плівковою перламутровою оболонкою, майже білого кольору;

склад:1 таблетка міститьвалацикловіру гідро хлориду (в перерахуванні на валацикловір 100 % безводну речовину) 500 мг;

допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза 101, полівінілпіролідон низь комолекулярний медичний, аеросил, кросповідон, магнію стеарат, Sеріfi1m 050, кандурин.

Форма випуску.Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.Противірусні засоби для системного застосування. Валацикловір. Код АТС J05А В 11.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Противірусний препарат. Селективний інгібітор вірусної ДНК-полімер ази. В організмі людини перетворюється на ацикловір і валін. Взаємодіючи з вірусноюДНК-полімеразою, блокує розмноження і реплікацію вірусів. Ефективний щодо вірусів Негреs simрlех І і II типу, Vагісеllа zоstег, Епштейна-Барр, цитомегаловірусу, вірусу герпесу людини VI типу.

Вибіркова протигерпетична активність зумовлена спорідненістю з тимідинкіназою Негреs simрlех, Vагісеllаzоstег, Епштейна-Барр, яка є лише в клітинах, інфікованих вірусом. Внаслідокфосфорилування ацикловір перетворюється в активний трифосфат ацикловіру, який конкурентно інгібує синтез вірусної ДНК.

Стійкість до препарат узустрічається дуже рідко, і головним чином у пацієнтів з імунодефіцитом (при інфікуванніВІЛ, у хворих, які одержують хіміотерапію з приводу злоякісних новоутворень, після трансплантації кісткового мозку).

Фармакокінетика. Швидко всмоктується з травного тракту після перорального прийому і майже повністюгідролізу ється (утворюючи ацикловір і валін). Біодоступність – 54 %, не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація валацикловіру в плазмі крові спостерігається в середньому через 30- 60 хв після прийому. З білками плазмизв’язується 15 % препарату. Період напів виведення – 2,5 - 3,3 год. Виводиться зсечею 45 % (у вигляді ацикловіру і його метаболіту 9-карбокси-метокситилгуаніну), з фекаліями – 47 %. Нирковий кліренс – близько біля 255 мл/хв.

Показання для застосування.Оперізувальний герпес (гостра і постгерпетична невралгія включно); інфекції шкіри і слизових оболонок, спричинені вірусом простого герпесу (вперше виявлений і рецидивуючий генітальнийгерпес включно); профілактика рецидиву простого герпесу (генітального герпесувключно); профілактика цитомегаловірусної інфекції на фоні імунодефіциту (приВІЛ-інфекціі, трансплантації органів і кісткового мозку, хіміотерапії онкологічних захворювань).

Спосіб застосування тадози.Внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Для лікування оперізувального герпесуВалавір дорослим призначають по 1 000 мг 3 рази на добу протягом 7 днів (найбільша ефективність відмічається, якщо лікування було розпочато протягом 48год після появи перших висипань).

При простому герпесі, включаючи генітальний герпес, у т. ч. при рецидивах, по 500 мг 2 рази на добу протягом 5 днів, при першому епізоді з тяжким перебігом тривалість терапії можна продовжити до 10 днів. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу: хворим з нормальним імунним статусом призначають 500мг 1 раз на добу. Пацієнтам з імунодефіцитом - 500 мг 2 рази на добу.

Для профілактикицитомегаловірусної інфекції дорослим і підліткам старше 12 років призначають удозі 2 г 4 рази на добу якомога раніше після трансплантації.

Пацієнтам з нирковою недостатністю дози препарата знижують:

- хворим на оперізувальнийгерпес при кліренсі креатині ну 15-30 мл/хв призначають по 1 000 мг 2 рази на добу, при кліренсі креатині ну менше 15 мл/хв - по 1 000 мг на добу;

- хворим на простий (включаючи генітальний) герпес при кліренсі креатині ну менше 15 мл/хв призначають по 500 мг 1 раз на добу; з метою профілактики рецидивів простогогерпесу при кліренсі креатині ну менше 15 мл/хв або гемодіалізі - по 250 мг 1раз на добу;

- з метою профілактикицитомегаловірусної інфекції при кліренсі креатині ну 50 - 75 мл/хв дозу зменшують до 1,5 г 4 рази на добу, при кліренсі креатині ну 25 - 50 мл/хв - 1,5г 3 рази на добу, при кліренсі креатині ну 10-25 мл/хв - 1,5 г 2 рази на добу, при кліренсі креатині ну менше 10 мл/хв або діалізі - 1,5 г 1 раз на добу.

Побічна дія.

Травний тракт - нудота, діарея, підвищення показників печінкових тестів.

Система крові - рідкотромбоцит опенія.

Алергічні реакції -висипання, кропив’янка, свербіж, фото сенсибілізація, рідко –ангіо невротичнийнабряк, задишка, анафілаксія.

Нирки - рідко погіршення функції.

Нервова система -запаморочення, галюцинації, дуже рідко – кома, головним чином у хворих з

нирковою недостатністю.

Інші - є повідомлення щодо виникнення ниркової недостатності, мікроангіопатій, гемолітичної

анемії та тромбоцит опенії.

Протипоказання.Підвищена чутливість до валацикловіруабо ацикловіру, інших компонентів препарату. Діти до 12 років.

Передозування.При передозуванні зростає ризик виникнення побічних ефектів. У випадку передозування – симптоматична і підтримуюча терапія, гемодіаліз прискорює виведення препарату.

Особливості застосування.Пацієнтам літнього віку вперіод лікування необхідно збільшити

вживання рідини.

У хворих з патологією нирокв анамнезі підвищується ризик розвитку неврологічних

ускладнень. Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, Валавір слід приймати після процедури

гемодіалізу.

У хворих з цирозом печінки легкої або середньої тяжкості нема необхідності в корекції дози.

Дані щодо застосування препарату у дітей відсутні.

Вагітність і лактація. Досвід застосування препрату для лікування вагітних і жінок, які

годують груддю, обмежений, призначати слід з обережністю (особливо в першому триместрі

вагітності), тільки тоді, коли очікувана користь терапії перевищує потенційний ризик для

плоду. Ацикловір в експериментальних умовах викликає зміни в тимусі і функціональний

імунодефіцит. Валавірпотрапляє у грудне молоко, тому препарат з обережністю призначають у

період лактації.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Валавір не впливає на

здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Ознак клінічно значущої взаємодії ліків не виявлено.

Ацикловір виводиться ізсечею за рахунок активної канальцевої секреції, тому інші лікарські

засоби, які конкурують зацей механізм виведення, здатні підвищувати концентрацію

ацикловіру у крові.

Циметедин, пробенецид дещо знижують нирковий кліренс ацикловіру, проте немає потреби в

корекції дози препарату.

У комбінації знефро токсичними препаратами підвищується ризик розвитку ниркової

недостатності і порушень центральної нервової системи.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.

Термін придатності - 2 роки.