ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АБІФЛОКС

 (ABYFLOX) 

Склад:

діюча речовина: levofloxacin;

100 мл розчину містить левофлоксацину 500 мг (у вигляді левофлоксацину гемігідрату);

допоміжні речовини: глюкоза безводна, динатрію едетат, кислота лимонна безводна, кислота хлористоводнева розведена, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони.

Клінічні характеристики.

Показання.

Призначається при лікуванні бактеріальних запальних процесів у дорослих, спричинених бактеріями, чутливими до левофлоксацину: запалення легенів, ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі пієлонефрити), інфекції  шкіри та м’яких тканин, хронічний бактеріальний  простатит.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до левофлоксацину або до інших хінолінів. Епілепсія, хворі зі скаргами на побічні реакції з боку сухожиль після попереднього застосування хінолінів. Вагітність і період годування груддю. Дитячий вік.

Спосіб застосування та дози.

Абифлокс® для внутрішньовенного введення слід застосовувати негайно (протягом 3-х годин) після перфорації  гумової пробки, для профілактики будь-якого бактеріального забруднення. Захист від світла при інфузії не потрібний.

З урахуванням біологічної еквівалентності пероральної та парентеральної форм можливе  однакове дозування.

Дозування залежить від виду і тяжкості інфекції.

Для  лікування  дорослих  з  нормальною  функцією  нирок, у  яких  кліренс  креатиніну  становить  понад  50 мл/хв, зазвичай  рекомендують наступні дози препарату:

* Слід розглядати доцільність збільшення дози у випадках тяжкої інфекції (це посилання стосується лише розчинів для інфузій).

** Відповідно до стану пацієнта через кілька днів можливим є перехід від початкового внутрішньовенного введення до перорального прийому з тим самим  дозуванням.

У комбінації з антибіотиками з  дією на анаеробні збудники.

Оскільки левофлоксацин виводиться переважно через нирки, для хворих з послабленою  функцією нирок доза повинна  бути зменшена.

Побічні реакції.

Побічні реакції описуються у відповідності до класів систем органів MedRA, наведених нижче.

Частотність визначається, виходячи з наступного умовного позначення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, ≤ 1/100), рідко (≥ 1/10 000, ≤ 1/1000), дуже рідко (≤ 1/10 000), невідомо (не може бути оцінено, виходячи з наявних даних).

Інфекції та інвазії: нечасто – мікози (та проліферація інших резистентних мікроорганізмів).

З боку системи крові та лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, еозинофілія; рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія; дуже рідко – агранулоцитоз; частотність невідома – панцитопенія, гемолітична анемія.

З боку  імунної системи: дуже рідко – анафілактичний шок (див. розділ «Особливості застосування»). Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді виникати навіть після прийому першої дози; частотність невідома – підвищена чутливість (гіперчутливість) (див. розділ «Особливості застосування»).

Метаболічні порушення: нечасто – анорексія; дуже рідко – гіпоглікемія, особливо у пацієнтів, хворих на діабет (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку психіки: нечасто – безсоння, нервовість; рідко – психотичні розлади, депресія, сплутаність свідомості, тривожність, ажитація, занепокоєність; дуже рідко – психотичні реакції з самодеструктивною поведінкою, включаючи суїцидальну спрямованість мислення чи дій (див. розділ «Особливості застосування»), галюцинації.

З боку нервової системи: нечасто – запаморочення, головний біль, сонливість; рідко – судоми, тремор, парестезія; дуже рідко – сенсорна чи сенсомоторна периферична нейропатія, дисгевзія (суб’єктивний розлад смаку), включаючи агевзію (втрата смаку), паросмія (порушення нюху), включаючи аносмію (відсутність нюху).

З боку органа зору: дуже рідко – зорові порушення.

З боку органа слуху: нечасто – вертимо; дуже рідко – порушення слуху; частотність невідома – дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: рідко – тахікардія, артеріальна гіпотензія; частотність невідома – подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (див. розділ «Особливості застосування» (Подовження інтервалу QT) та розділ «Передозування»).

З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм, диспное; дуже рідко – алергічний пневмоніт.

З боку травного тракту: часто – діарея, нудота; нечасто – блювання, болі у животі, диспепсія, здуття живота, запори; рідко – діарея геморагічна, що у дуже рідкісних випадках може свідчити про ентероколіт, включаючи псевдомембранозний коліт.

З боку гепатобіліарної системи: часто – підвищення показників печінкових ензимів (АЛТ/АСТ, лужна фосфатаза, ГГТП); нечасто – підвищення білірубіну крові; дуже рідко – гепатит; частотність невідома – повідомлялося про випадки жовтяниці  та тяжке ураження печінки, включаючи випадки гострої печінкової недостатності, при прийомі левофлоксацину, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – висипання, свербіж; рідко – уртикарія; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання; частотність невідома – токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, ексудативна багатоформна еритема, гіпергідроз.

Іноді можуть виникати шкірно-слизові реакції навіть після прийому першої дози.

З боку кістково-м’язової системи: рідко – ураження сухожиль (див. розділ «Особливості застосування), у тому числі їх запалення (тендиніт) (наприклад, ахіллового сухожилля), артралгія, міальгія; дуже рідко – розрив сухожилля (див. розділ «Особливості застосування). Ця небажана побічна дія може виявитися протягом 48 годин від початку лікування та уразити ахіллове сухожилля обох ніг. Можлива м’язова слабкість, яка може мати особливе значення для хворих на тяжку міастенію gravis; частотність невідома – ураження мускулатури (рабдоміоліз).

З боку сечовивідної системи: нечасто – підвищені показники креатиніну в сироватці крові; дуже рідко – гостра ниркова недостатність (наприклад, внаслідок інтерстиціального нефриту).

Загальні розлади та стани на місці введення засобу: нечасто – астенія; дуже рідко – пірексія; частотність невідома – біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках).

Серед інших небажаних побічних ефектів, що асоціюються з прийомом фторхінолону, наступні: екстрапірамідні симптоми та інші порушення координації рухів, гіперсенситивний  васкуліт, напади порфірії у пацієнтів з наявністю порфірії.

Передозування.

Симптоми: запаморочення, порушення свідомості та судомні напади. Були повідомлення, що при застосуванні доз, вищих за терапевтичні, спостерігалося подовження QT-інтервалу. У випадках передозування необхідно проводити ретельне спостереження за пацієнтом, включаючи ЕКГ.

Лікування: терапія симптоматична. Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз або ХАПД, не є ефективним для виведення левофлоксацину з організму. Не існує жодних специфічних антидотів.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Через відсутність досліджень і можливе ушкодження хінолонами суглобового хряща в організмі, який росте, Абифлокс® не можна призначати вагітним та жінкам, які годують груддю. Якщо під час лікування препаратом Абифлокс® діагностується  вагітність, про це слід повідомити лікаря.

Діти.

Застосування препарата Абифлокс®  протипоказано  дітям, оскільки не виключене  ушкодження суглобового хряща.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Вплив інших лікарських засобів на препарат Абифлокс®

Теофілін, фенбуфен чи подібні нестероїдні протизапальні лікарські засоби

Не було виявлено фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном. Проте можливе суттєве зниження судомного порогу при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном, нестероїдними протизапальними препаратами та іншими агентами, які зменшують судомний поріг. Концентрація левофлоксацину у присутності фенбуфену була приблизно на 13 % вищою, ніж при прийомі лише левофлоксацину.

Пробенецид і циметидин

Пробенецид та циметидин статистично достовірно впливають на виведення левофлоксацину. Нирковий кліренс левофлоксацину знижується у присутності циметидину на 24 % та пробеніциду на 34 %. Це тому, що обидва препарати здатні блокувати канальцеву секрецію левофлоксацину. Однак при дозах, випробуваних  у дослідженні, не є вірогідним, щоб статистично значущі кінетичні відмінності мали клінічну значимість. Слід з обережністю відноситися до одночасного застосування левофлоксацину з лікарськими засобами, що впливають на канальцеву секрецію, такими як пробенецид та циметидин, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Левофлоксацин – це синтетичний антибактеріальний засіб із групи фторхінолонів, та є S-енантіомером рацемічної суміші лікарського засобу офлоксацину.

Як антибактеріальний препарат з групи фторхінолонів левофлоксацин діє на комплекс ДНК-ДНК-гірази та топоізомеразу ІV.

Ступінь бактеріальної активності левофлоксацину залежить від співвідношення максимальної концентрації у сироватці крові (Сmax) або площі під кривою «концентрація-час» (АUC) та мінімальною інгібуючою (подавляючою) концентрацією (МІК (МПК)).

Основний механізм резистентності є наслідком мутації у генах gyr-A. In vitro існує перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими фторхінолонами.

Завдяки механізму дії  зазвичай не існує перехресної резистентності між левофлоксацином та іншими класами  протибактеріальних засобів.

Рекомендовані Європейським комітетом з тестування антимікробної чутливості (EUCAST) межові значення МІК для левофлоксацину, що відділяють чутливі мікроорганізми від організмів проміжно чутливих (помірно резистентних) та проміжно чутливі від резистентних організмів, представлені у нижче наведеній таблиці тестування МІК (мг/л).

Рекомендовані CLSI (Інститутом Клінічних та Лабораторних Стандартів, раніше NCCLS) межові значення МІК для левофлоксацину, що відділяють чутливі від проміжно чутливих організмів, та проміжно чутливі від резистентних організмів, представлено у нижче наведеній таблиці, для тестування МІК (мкг/мл) чи диско-дифузного методу (діаметр зони [мм] з використанням диску з левофлоксацином 5 мкг).

Антибактеріальний спектр

 

* Клінічна ефективність була продемонстрована для чутливих ізолятів у затверджених клінічних показаннях.

** природна проміжна чутливість.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин від жовтого до зеленувато-жовтого кольору, вільний від сторонніх домішок.

Несумісність.

Абифлокс® не слід змішувати з гепарином чи лужними розчинами (наприклад, гідрокарбонатом натрію).

Змішування з іншими розчинами для інфузій:

Абифлокс®  сумісний з наступними розчинами для інфузій:

0,9 % розчин  хлориду натрію, 5 % моногідрат глюкози,  2,5 % декстроза у розчині Рінгера, багатокомпонентні розчини для парентерального харчування (амінокислоти, вуглеводи, електроліти).

Термін придатності. 2 роки

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище  25 ºС, у захищеному від світла місці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Не заморожувати.

Упаковка.

По 100 мл препарату у флаконі. По 1 флакону у пакеті з поліетилену та у картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.   

Виробник.

Абрил Формулейшнз ПВТ. ЛТД. на заводі МАРК БІОСАЙНСИЗ ЛТД.