ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЦЕЛАНІД

(CELANIDUM)

Загальна характеристика:

мiжнародна та хімічна назви: lanatozidе C; [3b-{(О-b-D-глюкопіранозил-(1®4)-О-(О-3-ацетил-2,6-дидеокси-b-D-рибо-гексопіранозил)-(1®4)-О-2,6-дидеокси-b-D-рибо-гексопіранозил)-(1®4)-2,6-дидеокси-b-D-рибо-гексопіранозил) окси}-12b, 14-дигідрокси-5b,14b-кард-20(22)-енолід];

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору;

склад:  1  таблетка  містить  ланатозиду С у розрахунку на 100% вміст основної речовини 0,25 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, кислота стеаринова, тальк.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Серцеві глікозиди. Код АТС С01А  А06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Целанід є глікозидом наперстянки шерстистої. Біологічна активність Целаніду становить 14 000 - 16 000 ЛОД або 3 200 - 3 800 КОД в 1 г. Основними фармакодинамічними ефектами Целаніду є позитивний інотропний, негативні дромотропний і хронотропний ефекти. Целанід здійснює кардіотонічну дію (посилює систолу, подовжує діастолу), уповільнює ритм серця, уповільнює серцеву провідність, підвищує збудливість міокарда. В основі механізму дії глікозиду лежить його вплив на калієво-натрієвий насос міокардіоцитів, обмін іонів кальцію і стан циклічного аденозинмонофосфату, який бере участь в енергетичному забезпеченні скорочувального процесу клітин міокарда. У хворих на хронічну серцеву недостатність спричиняє опосередкований вазодилатаційний ефект, знижує венозний тиск, підвищує діурез; зменшує набряки, задишку.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо препарат добре всмоктується в травному тракті. Біодоступність препарату становить 15 - 45% і варіює в широких межах залежно від кислотності шлункового соку, моторики кишечнику і його кровопостачання, лікарської взаємодії (активоване вугілля, антацидні препарати, в’яжучі засоби зменшують всмоктуваність ланатозиду С у травному тракті, метоклопрамід і прозерин посилюють перистальтику кишечнику, різко знижуючи біодоступність ланатозиду С). При надходженні в системний кровообіг на 20 - 25% препарат зв’язується з білками плазми крові. Початковий ефект препарату виявляється через 1,5 - 3 год, максимальна дія – через 4 - 6 год. Період напіввиведення становить 28 - 36 год. Препарат біотрансформується в печінці і виводиться з організму у вигляді неактивних метаболітів з сечею і фекаліями.

Показання для застосування. Хронічна серцева недостатність, хронічне легеневе серце, тахісистолічна форма миготливої аритмії, пароксизмальна суправентрикулярна тахікардія.

Спосіб застосування та дози. Дози і термін лікування встановлюють індивідуально залежно від клінічної картини захворювання, чутливості пацієнта до препарату і динаміки клінічного ефекту.

З метою досягнення швидкого ефекту призначають по 0,25 -0,5 мг (1 - 2 таблетки) 3 - 4 рази на добу. Після досягнення терапевтичного ефекту (як правило, на 3 - 5-й день) добову дозу зменшують до підтримуючої: перша доза – 0,25 мг, потім – по 0,25 - 0,5 мг 1 - 2 рази на добу.

Вищі дози для дорослих при застосуванні внутрішньо:  разова  –  0,5 мг, максимальна добова доза – 1 мг.

Побічна дія. При підвищеній індивідуальній чутливості до препарату можливий розвиток політопної екстрасистолії, бігемінії або тригемінії, вираженої брадикардії, атріовентрикулярної блокади, уповільнення передсердно-шлуночкової провідності. Іноді спостерігаються зменшення діурезу, зниження апетиту, нудота, блювання, діарея, сонливість, сплутаність свідомості, порушення кольорового зору. Рідко можуть спостерігатися тромбоцитопенія, шкірні висипання.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату; глікозидна інтоксикація; атріовентрикулярна блокада різного ступеня, виражена брадикардія, пароксизмальна шлуночкова тахікардія, синдром Адамса-Стокса-Морганьї, ізольований мітральний стеноз, нестабільна стенокардія, гострий інфаркт міокард, тампонада серця, екстрасистолія; вагітність і лактація.

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, брадикардія, екстрасистолія, порушення руху.

Лікування: необхідно знизити дозу або припинити приймання препарату. Для зменшення проявів побічних явищ, що виникли, промивають шлунок  суспензією активованого вугілля, застосовують сольові проносні, унітіол, препарати кальцію; оксигенотерапію; при порушенні ритму – протиаритмічні засоби (дифенін, лідокаїн).

Особливості застосування. Під час лікування Целанідом хворий повинен перебувати під контролем лікаря. Можливість інтоксикації підвищується при гіпокаліємії, гіпонатріємії, гіперкальціємії, гіпернатріємії, гіпотиреозі, вираженій дилетації порожнин шлуночка, легеневому серці, міокардиті. Як один з методів контролю за вмістом дигіталізації при призначенні ланатозиду застосовують моніторування його плазмової концентрації.

Слід з обережністю застосовувати препарат під час керування автомобілем та роботи з технікою, що потребує підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У поєднанні з калію перманганатом, нашатирно-анісовими краплями, перекисом водню, срібла нітратом, сиропом малиновим, солями алкалоїдів, сульфаніламідами, таніном глікозид утворює осад, з кислотами і лугами – неактивні продукти.

При поєднанні з барбітуратами (особливо фенобарбіталом) внаслідок індукції ферментів печінки і прискорення метаболізму ефективність Целаніду зменшується. Синергізм з Целанідом проявляють препарати кальцію; внутрішньовенне введення Целаніду з кальцію хлоридом, пантотенатом, глюконатом може призвести до збільшення токсичності і зупинки серця. Поєднання Целаніду з аміназином сприяє підвищенню згортання крові. При сумісному прийманні Целаніду з гепарином можливе послаблення ефекту гепарину у зв’язку з підвищенням зсідання крові під впливом Целаніду. При одночасному застосуванні Целаніду з лінкоміцином розвивається псевдомембранозний коліт.

Гіпертензивні засоби знижують екскрецію  Целаніду, посилюють його токсичність. Такі ж явища спостерігаються при поєднанні його з діуретиками (крім калійзберігаючих), інсуліном, амфотерицином, при тривалому застосуванні глюкози, кортикостероїдів, антибіотиків, внаслідок гіпокаліємії і гіпомагнезіємії.

При одночасному застосуванні з препаратами кальцію, катехоламінами і діуретиками підвищується ризик виникнення глікозидної інтоксикації. При одночасному застосуванні з хінідином, верапамілом, ніфедипіном, спіронолактоном (меншою мірою) підвищується концентрація Целаніду в плазмі крові. Антациди знижують абсорбцію препарату з шлунково-кишкового тракту, тому доза Целаніду повинна бути збільшена, після припинення приймання антациду слід призначити початкову меншу дозу препарату.

Одночасно рекомендується застосовувати Целанід з деякими лікарськими препаратами. При прийманні Целаніду разом з анаболічними стероїдами, тіаміну хлоридом, рибофлавіном, піридоксином, кислотами фолієвою, оротовою, метилурацилом, метіоніном, унітіолом, фосфаденом, інозином посилюється його інотропний ефект.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15 - 25°С. Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 30 таблеток у банках полімерних, № 30 (10 ´ 3) у контурних чарункових упаковках.

Виробник. Філія ТОВ "Дослідний завод „ГНЦЛС”.