ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЦЕЗОЛІН

(CEZOLIN)

 

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: cefazolin; (6R-транс)-3-[[5-метил-1,3,4-тіадіазол-2-іл)-тіо]метил-8-оксо-7[(1Н-тетразол-1-ілацетил)аміно]-5-тіа-1-азабіцикло [4.2.0]-окт-2-ен-2-карбонова кислота (у вигляді натрієвої солі);

основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок білого кольору  без запаху;

склад:  1 флакон містить цефазоліну 250мг, 500мг, 1000мг.

 

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. b-лактамні антибіотики. Код АТС J01D A04.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефалоспориновий антибіотик І покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізму, має широкий спектр дії. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, продукуючих і непродукуючих пеніциліназу, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (у тому числі Streptococcus pneumoniae, b-гемолітичних стрептококів групи А), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамнегативних мікроорганізмів: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Treponema spp., Leptospira spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Не ефективний відносно Pseudomonas spp. (у тому числі Pseudomonas aeruginosa), індолпозитивних штамів Proteus spp. (включаючи Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Providencia rettgeri, Serratia, Mima, Herellea spp., анаеробних мікроорганізмів, метицилін-резистентних штамів Staphylococcus spp.

Фармакокінетика.  Максимальна концентрація після внутрішньом’язового введення 0,25, 0,5 і 1 г досягається через 1 – 2 години і становить 17, 38 і 64 мкг/мл, відповідно. Після внутрішньовенного введення 1 г максимальна концентрація до кінця інфузії становить

188 мкг/мл, через 8 год – 4 мкг/мл. Зв’язок з білками плазми – 85%. Об’єм розподілення – 0,12 л/кг. Проникає в органи і тканини організму (у тому числі суглоби, серцево-судинну систему, черевну порожнину, нирки і сечовивідні шляхи, середнє вухо, плаценту, дихальні шляхи, шкіру і м’які тканини). У пацієнтів з нормальною функцією жовчовидільних шляхів концентрація у тканини жовчного міхура і жовчі значно вища, ніж у плазмі крові.  Метаболізується у печінці. Період напіввиведення становить 1,4 – 1,8 год. (у новонароджених віком до 1 тижня – 4,5 – 5 год.). Виводиться нирками в незміненому вигляді протягом перших 6 год 60 – 90%, через 24 год – 70 – 95%. При порушенні функції нирок період напіввиведення становить 3 – 42 год. Помірно виводиться при гемодіалізі.

 

Показання для застосування. Бактеріальні інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів (у тому числі середній отит), сечовидільних і жовчовидільних шляхів, органів малого таза (у тому числі гонорея), шкіри і м’яких тканин, кісток і суглобів (у тому числі остеомієліт), ендокардит, сепсис, перитоніт, мастит, раньові, опікові і післяопераційні інфекції, сифіліс. Профілактика хірургічних інфекцій у перед- та післяопераційному періоді.

 

Спосіб застосування та дози. Дорослим вводять внутрішном’язово або внутрішньовенно (струминно і крапельно). Середня добова доза становить 0,25 - 1 г; кратність введення - 3 - 4 рази на добу. Максимальна добова доза 6 г (у поодиноких випадках 12 г). Середня тривалість лікування становить 7 – 10 днів. Для профілактики післяопераційних інфекцій внутрішньовенно вводять 1 г за 0,5 – 1 годину до операції, по 0,5 – 1 г – під час операції та по 0,5 – 1 г кожні 8 год протягом першої доби після операції. Хворим з порушеннями функції нирок потрібно змінювати режим дозування відповідно із значеннями кліренсу креатиніну: при кліренсі креатиніну 55 мл/хв і більше або при концентрації креатиніну в плазмі 1,5 мг% і менше можна вводити повну дозу; при кліренсі креатиніну 35 - 54 мл/хв або концентрації креатиніну в плазмі 1,6 -3 мг% можна вводити повну дозу, але інтервали між ін’єкціями необхідно збільшити до 8 годин; при кліренсі креатиніну 11 - 34 мл/хв або концентрації креатиніну в плазмі 4,5 – 3,1 мг% - ½ дози з інтервалами 12 год; при кліренсі креатиніну 10 мл/хв і менше або при концентрації креатиніну в плазмі 4,6 мг% і більше – ½ звичайної дози кожні 18 – 24 год. Усі рекомендовані дози вводять після початкової ударної дози 0,5 г.

Дітям віком 1 місяць і старше вводять по 25 – 50 мг/кг/добу; при тяжкому перебігу інфекції доза може бути збільшена до 100 мг/кг/добу. Кратність введення 3 – 4 рази на добу. У дітей з порушеннями функції нирок корекцію режиму дозування проводять залежно від значень кліренсу креатиніну: при кліренсі креатиніну 40 - 70 мл/хв – 60% від середньої добової дози і вводять кожні 12 год; при кліренсі креатиніну 20 - 40 мл/хв – 25% середньої добової дози з інтервалом у 12 год; при кліренсі креатиніну 5 - 20 мл/хв - 10% середньої добової дози кожні 24 год. Усі рекомендовані дози вводять після початкової ударної дози.

Приготування розчинів для ін’єкцій та інфузій. Розчини готують тільки перед самим введенням. 0,25 г препарату розчиняють у 1 мл води для ін’єкцій, 0,5 г - у 2 мл води для ін’єкцій, 1 г – у 4 мл води для ін’єкцій. Для внутрішньовенного болюсного введення розчин, який одержують, розводять 5 мл води для ін’єкцій, потім вводять повільно протягом 3 – 5 хв. Для внутрішньовенного крапельного введення препарат розводять 50 – 100 мл 5% або 10% розчину декстрози, 0,9% розчину натрію хлориду, розчину Рингера, 5% розчину натрію бікарбонату. Під час розведення флакони необхідно енергічно струшувати до повного розчинення. Перед використанням препарату у пластикових контейнерах розчин розморожують при кімнатній температурі (нагрівання не допускається). Після цього розчин перемішують. Якщо виявилися нерозчинені частинки розчин застосовувати не можна.

 

Побічна дія. Алергічні реакції: кропив’янка, озноб, пропасниця, висипання, свербіж, рідко  бронхоспазм, еозинофілія, ексудативна мультиформна еритема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла), ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея або запор, метеоризм, біль у животі, дисбактеріоз, кандидомікоз травного тракту (у тому числі кандидозний стоматит), порушення функції печінки (підвищення активності "печінкових” трансаміназ, гіпербілірубінемія), рідко – стоматит, глосит, гепатит і холіцистична жовтяниця, псевдомембранозний ентероколіт.

З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, зниження гематокриту, збільшення протромбінового часу.

З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок (азотемія, підвищення рівня сечовини та креатиніну у крові), анальний свербіж, свербіж статевих органів.

Місцеві реакції: флебіт, болючість по ходу вени, болючість та інфільтрат у місці внутрішньом’язового введення.

Інші:  суперінфекція, кандидомікоз.

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або до інших b-лактамних антибіотиків. Вагітність, період лактації, новонароджені (до 1 місяця). З обережністю застосовують пацієнтам з печінковою або нироковю недостатністю, псевдомембранозним ентероколітом.

 

Передозування.  При передозуванні можливе посилення проявів вищеописаних побічних явищ.

Лікування: симптоматичне; у хворих з нирковою недостатністю – гемодіаліз і гемоперфузія.

 

Особливості застосування.  З обрежністю призначають пацієнтам з порушеннями функції нирок. В осіб з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики. У період лікування можлива хібнопозитивна реакція сечі на цукор.

При призначенні препарату можливе загострення захворювань травного тракту, особливо коліту.

Безпечність застосування у недоношених дітей і дітей першого року життя не встановлена.

Застосування у періоди вагітності та лактації можливе лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує ризик для плода або дитини.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується одночасний прийом з антикоагулянтами і діуретиками (фуросемід, етакринова кислота). Аміноглікозиди підвищують ризик розвитку ураження нирок. Для приготування розчину для внутрішньовенного введення (струминно або крапельно) неможна використовувати лідокаїн.

 

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 250 С.

Термін придатності 3 роки.

 

Умови відпуску. За рецептом.

 

Упаковка. Порошок по 250 мг, 500 мг та 1000 мг у флаконах N 1 у картонній коробці.

 

Виробник. Люпін Лтд.

 

Адреса. Оф. 159 C.S.T. Road, Kalina, Santacruz (East), Mumbai 400098, India.

З-д.198-202, Нью Індастріал Еріа №2 Мандидип-462046  Дист., Райсен (М.П.), Індія.