ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЕВАДІР 2

(EVADIR 2)

 

Склад:

діюча речовина: левоноргестрел;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить левоноргестрелу 0,75 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, циклодекстран, повідон, натрію крохмальгліколят (тип А),  магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний;

склад оболонки: гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, тальк, титану діоксид (Е 171).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Гормональні контрацептиви для системного застосування. Гестагени. Код АТС G03А С03.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Пероральна контрацепція. Екстрене застосування з метою попередження вагітності протягом 72 годин після статевого акту, під час якого жодних методів контрацепції не застосовувалося або застосований метод не був досить надійним.

 

Протипоказання.

-         Піхвова кровотеча невстановленої етіології.

-         Вагітність або підозра на вагітність.

-         Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.

-         Злоякісні пухлини.

-         Захворювання печінки.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують перорально. Необхідно прийняти 2 таблетки.

Для досягнення більш надійного ефекту першу таблетку необхідно прийняти якомога раніше після статевого акту (не пізніше ніж через 72 години).

Другу таблетку необхідно прийняти через 12 годин (але не пізніше ніж через 16 годин) після прийому першої таблетки.

Якщо після прийому будь-якої таблетки протягом 3 годин відбулося блювання, то  слід прийняти ще одну таблетку.

Таблетки Евадір 2 можна застосовувати в будь-який день менструального циклу, але тільки за умови, що попередня менструація була нормальною.

Після застосування  екстреного протизаплідного засобу до наступної менструації необхідно використовувати місцеві бар'єрні протизаплідні засоби (наприклад, презерватив). В подальшому постійне застосування пероральних протизаплідних засобів не протипоказано.

 

Побічні реакції.

Нудота - найчастіший побічний ефект.

З боку ендокринної системи: кровотеча, що не залежить від менструації,
затримання менструації більш ніж на 7 днів, нерегулярна кровотеча, що мажеться.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль.

З боку шлунково-кишкового тракту: пронос, біль у нижній частині живота, нудота,
блювання.

З боку репродуктивної системи і молочних залоз: напруженість молочних залоз.

Ефекти загального характеру: втомлюваність.

 

Передозування.

Немає даних про розвиток тяжких небажаних ефектів після прийому великих доз перорального протизаплідного препарату. Передозування може викликати нудоту та кровотечу. Препарат не має специфічного антидоту, лікування симптоматичне.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Таблетки Евадір 2 не можна застосовувати під час вагітності, оскільки препарат не перериває наявну вагітність. У випадку виникнення вагітності при застосуванні екстреного методу контрацепції епідеміологічні дослідження не виявили несприятливого ефекту прогестагенів на плід.

Період годування груддю.

Невелика кількість левоноргестрелу проникає в материнське молоко.

Вплив препарату, що потрапив у грудне молоко, на дитину можна різко знизити, якщо жінка прийме обидві таблетки безпосередньо після годування, а після прийому таблеток утримається від годування груддю.

 

Діти.

Застосування таблеток Евадір 2 не рекомендується дітям віком до 16 років без медичного контролю, оскільки немає достатнього досвіду застосування препарату у дітей даної вікової категорії.

 

Особливості застосування.

Не рекомендується повторне застосування препарату Евадір 2 протягом одного менструального циклу через можливість порушення місячного циклу.

 

Екстрений протизаплідний засіб необхідно застосовувати винятково в екстрених випадках. Препарат не заміняє протизаплідні засоби, що застосовуються регулярно.

Екстрений протизаплідний засіб не завжди може запобігти вагітності.

 

 

Ефективність таблеток Евадір 2 після статевого акту, при якому не застосовувалися протизаплідні засоби, з часом знижується.

 

                                                                                                                                        Таблиця 1

 

Характер менструації може тимчасово змінюватися, але у більшості жінок наступна менструація з’являється вчасно. Якщо менструація затримується більше ніж на 5 днів, то необхідно виключити можливість вагітності.

Запліднення могло відбутися, якщо жінка точно не пам’ятає, коли відбувся статевий акт, або коли в тому ж менструальному циклі раніше, ніж за 72 години вже відбувся незахищений статевий акт. Застосування препарату в такому випадку після другого статевого акту не призводить до бажаного ефекту. Якщо менструація затримується більше ніж на 5 діб або з'являється вчасно, але її перебіг відрізняється від звичайного, або з якогось приводу є підозра на вагітність, можливість вагітності потрібно виключити.

Якщо, незважаючи на застосування препарату Евадір 2, виникло запліднення, необхідно враховувати можливість розвитку позаматкової вагітності, особливо при скаргах на біль у нижній частині живота, непритомності, а також за наявності в анамнезі ектопічної вагітності, операцій або запальних процесів органів таза.

Таблетки Евадір 2 не рекомендуються при тяжких порушеннях функції печінки.

При серйозних порушеннях усмоктування, наприклад, при хворобі Крона, може знизитися ефективність препарату Евадір 2. Жінкам, що страждають такими захворюваннями, варто звернутися до лікаря за необхідності екстреної контрацепції.

Після застосування препарату нормальна менструація з’являється у звичайний час. Інколи менструація може з'явитися раніше або запізнюватися на кілька днів. Після застосування препарату пацієнтам рекомендується провести медичний огляд для вирішення питання про застосування регулярного методу контрацепції. Якщо жінка прийняла таблетки   Евадір 2 через помилку в прийомі регулярного гормонального протизаплідного засобу і протягом наступної 7-денної перерви прийому регулярних таблеток кровотечі не було, то необхідно виключити можливість вагітності.

Ефективність таблеток Евадір 2 нижча порівняно з регулярними контрацептивними методами. У разі частої необхідності  екстреної контрацепції рекомендується перейти на метод довгострокової контрацепції.

Застосування екстрених протизаплідних засобів не заміняє необхідності захисту від венеричних захворювань.

Обмін вуглеводів

Вплив  таблетки левоноргестрелу на обмін вуглеводів невідомий. У деякий жінок, які застосовують пероральні контрацептиви, що містять тільки прогестин, може відзначатися незначне погіршення переносимості глюкози зі збільшенням рівня інсуліну в плазмі; однак у жінок з цукровим діабетом, які застосовують пероральні контрацептиви, що містять тільки прогестин, зазвичай не спостерігаються зміни їх потреби в інсуліні. Проте слід спостерігати за станом жінок з діабетом упродовж  приймання таблетки левоноргестрелу.

Фізикальне обстеження й спостереження

Фізикальне обстеження не потрібне перед призначенням таблетки левоноргестрелу. Однак рекомендується проводити наступне фізикальне обстеження або обстеження органів малого таза у випадку, коли є будь-який сумнів щодо загального стану здоров’я або вагітності жінки після приймання  таблетки левоноргестрелу.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Даний препарат не погіршує здатності, необхідної для керування автомобілем або іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні препаратів-індукторів ферментів печінки відбувається прискорення метаболізму левоноргестрелу.

Ефективність левоноргестрелу можуть знизити такі препарати: барбітурати, включаючи примідон, фенітоїн і карбамазепін та препарати, що містять звіробій (Hypericum perforatum), а також рифампіцин, ритонавір, рифабутин, гризеофульвін.

Препарати, які містять левоноргестрел, можуть підвищувати ризик токсичності  циклоспорину внаслідок пригнічення його метаболізму.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Точний механізм дії не відомий.

Левоноргестрел у дозі, що рекомендується, запобігає овуляції і заплідненню у тому випадку, якщо статевий акт відбувся перед овуляцією (в цей час можливість запліднення більша). Крім цього, обумовлені левоноргестрелом зміни ендометрія перешкоджають імплантації заплідненої яйцеклітини. Якщо процес імплантації вже почався, то препарат буде неефективний.

Прийом таблеток рекомендується почати якомога швидше (але не пізніше 72 годин) після статевого акту, якщо не застосовувалися ніякі міри захисту. У дозі, що рекомендується, левоноргестрел не виявляє значущого впливу на систему коагуляції і на обмін ліпідів та вуглеводів.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Не проводилося жодних спеціальних досліджень абсолютної біодоступності таблетки левоноргестрелу у людей. Однак література вказує на те, що левоноргестрел швидко й повністю всмоктується після перорального застосування. Абсолютна біодоступність становить практично 100% усієї дози і не підлягає метаболізму першого проходження.

Після прийому левоноргестрелу в дозі 0,75 мг максимальна концентрація (Сmax) препарату в сироватці досягає 14,1 ± 7,7 нг/мг через 1,6 ± 0,7 години (Tmax). Жодного формального дослідження ефекту їжі на всмоктування левоноргестрелу не було розпочато.

                                                                                                                                Таблиця 2

Значення фармакокінетичних параметрів після введення однієї дози 0,75 мг левоноргестрелу здоровим добровольцям жіночої статі                                           

	Середнє (±SD)
N	Cmax (нг/мл)	Tmax (год)	CL (л/год)	Vd (л)	T1/2 (год)	AUC (нг/мл/год)
16	14,1 ± 7,7	1,6 ± 0,7	7,7 ± 2,7	260,0	24,4 ± 5,3	123,1± 50,1

Розподіл в організмі

Левоноргестрел зв’язується з альбуміном сироватки крові і з глобуліном, що зв’язує статеві гормони (SHBG). Лише 1,5% усієї дози знаходиться у вільній формі, а 65% зв’язано з SHBG.

Метаболізм

Левоноргестрел видаляється приблизно однаково із сечею і калом, винятково у формі метаболітів. Біотрансформація левоноргестрелу подібна до метаболізму стероїдів. Левоноргестрел гідроксилюється в печінці, і метаболіти виводяться у формі кон′югованих  глюкуронатів.

Головними метаболітами є 3α, 5β-тетрагідролевоноргестрел, також було ідентифіковано 16β-гідроксилевоноргестрел. Були також ідентифіковані метаболіти у сечі, гідроксильовані в 2α- і 16β-положеннях. Маленькі кількості метаболітів присутні в плазмі у вигляді сульфатних і глюкуронідних кон’югатів.

Близько 0,1% дози проникає з материнським молоком в організм дитини.

 

 

Виведення з організму

Період напіввиведення (Т ½) левоноргестрелу після введення однієї дози у вигляді таблетки левоноргестрелу (0,75 мг) становить 24,4 ± 5,3 годин. Виведення після введення однієї дози як екстреної контрацепції є невідомим, але на підставі тривалого застосування низькодозованого контрацептиву левоноргестрел і його метаболіти виводяться, головним чином, із сечею, менша кількість виявляється у калі.

Пацієнти літнього віку

Препарат не призначений для застосування у пацієнтів літнього віку (65 років та старше), фармакокінетичні дані для цієї групи не доступні.

Діти

Препарат не призначений для приймання дітьми, і фармакокінетичні дані для цієї групи пацієнтів не доступні.

Печінкова і ниркова недостатність

Жодні формальні дослідження не оцінювали ефект печінкової або ниркової недостатності на засвоєння таблеток для екстреної контрацепції.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, рівні з обох сторін.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °С, в захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. 2 таблетки, вкриті плівковою оболонкою, у блістері, 1 блістер у картонній упаковці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Прісайс Біофарма Пвт. Лтд., Індія / Precise Biopharma Pvt. Ltd, India

Для Медікос ЛТД, Сполучене Королівство /Medicos Ltd, United Kingdom.

 

Місцезнаходження.

209, Джалавар, Патанвала Індастріал Істейт, Л.Б.С. Марг, Глаткопер (В),  Мумбаї-400 086, Індія / 209, Jhalawar, Patanwala Industrial Estate, L.B.S. Marg, Ghatkopar (W), Mumbai -400 086, India.