І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ГАБАЛЕПТ

(GABALEPT)

Склад.

Діюча речовина: 1 капсула містить  габапентину 300 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, гідроксипропілметилцелюлоза, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний.

Оболонка капсули: кармуазин, Ponceau 4R, титану діоксид, метилпарабен, пропілпарабен, натрію лаурилсульфат, вода очищена.

Лікарська форма.  Капсули.

Фармакотерапевнична група. Протиепілептичні засоби. 

Клінічні характеристики.

Показання. Епілепсія: парціальні судомні напади з вторинною генералізацією або без неї у дорослих та дітей віком від 12 років (монотерапія або засіб додаткової терапії); резистентна форма епілепсії у дітей віком від 8 до 12 років (як засіб додаткової терапії). Невропатичний біль у дорослих.

Протипоказання. Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якого компонента препарату.

Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

Епілепсія. Дорослим та дітям віком від 12 років: початкова доза становить 300 мг на добу.  Дозу щоденно підвищують: 2-й день – 300 мг 2 рази на день, 3-й день – 300 мг 3 рази на день. Ефективна доза  становить 900–1800 мг на добу, рівномірно розподілена на 3 прийоми. Максимальна добова доза може дорівнювати 3600 мг. Максимальний інтервал між прийомами не повинен перевищувати 12 год.

Дітям віком від 8 до 12 років можливе призначення препарату за такою схемою: при масі тіла 26-36 кг – 900 мг на добу; при 37-50 кг – 1200 мг на добу; при 51-72 кг – 1800 мг на добу.

Периферичний невропатичний біль у дорослих. Лікування починають з дози 300 мг на добу. Дозу можна підвищувати на 300 мг для досягнення оптимального ефекту. Надалі, враховуючи індивідуальну переносимість пацієнта, дозу можна збільшувати на 300 мг/добу кожні 2-3 дні та довести до максимальної - 3600 мг на добу.

Деякі пацієнти  потрібують повільнішого підвищення добової дози габапентину. В такому разі мінімальний час для досягнення добової  дози 1800 мг становить один тиждень, потім для збільшення дози до 2400 мг/добу -  два тижні та дози 3600 мг/добу - три тижні.

Хворим з порушенням  видільної функції нирок при кліренсі креатиніну  вище 60 мл/хв. – призначають по 300 мг 3 рази на добу;  при кліренсі креатиніну від 30 до 60 мл/хв. – по 300 мг 2 рази на добу; при кліренсі креатиніну від 15 до 30 мл/хв. – по 300 мг 1 раз на добу; при кліренсі креатиніну менше 15 мл/хв. – по 300 мг через день.

Хворим, які перебувають на гемодіалізі, рекомендують призначати по 300 мг кожні 4 год гемодіалізу.

Побічні реакції.

З боку нервової  системи: сонливість, запаморочення, атаксія, судоми, дизартрія, тремор, головний біль, безсоння, амнезія, парестезія, гіперестезія, підвищене нервове збудження; рідко – тривожність, порушення мислення, сплутаність свідомості, тики, дистонія, дискінезія.

З боку дихальної системи: диспное, кашель, бронхіт, фарингіт, риніт.

З боку травного  тракту: нудота, блювання, гінгівіт, біль у животі, дуже рідко – запор, діарея, сухість у роті та глотці, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, вазодилатація.

З боку системи крові: лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку органів чуття: дзвін у вухах, вертиго, диплопія, амбліопія.

З боку сечостатевої  система: нетримання сечі.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія, біль у спині.

Алергічні реакції: дуже рідко – гарячка, шкірний висип, свербіж, набряк обличчя, мультиформна еритема, алопеція, синдром Стівенса-Джонсона.

Інші: пурпура, гіпо/гіперглікемії у хворих на цукровий діабет.

Передозування. Може виникнути запаморочення, порушення мови, сонливість, летаргія, діарея, двоїння в очах. Проводять симптоматичне лікування. Залежно від клінічної картини, можна провести гемодіаліз, особливо при порушенні видільної функції нирок.

Застосування у період вагітності або годування груддю. У період вагітності або годування груддю препарат не застосовують. Призначають Гапалепт тільки у тих випадках, якщо користь для матері перевищує ризик для плода. Препарат проникає в грудне молоко, тому необхідно припинити годування груддю на період лікування Габалептом.

Діти. Безпека та ефективність застосування препарату  як монотерапія епілепсії у дітей віком до 12 років не встановлена. Беручи до уваги високий вміст габапентину в капсулах, препарат у цьому дозуванні не рекомендується для дітей віком до 8 років або з масою тіла менше 26 кг (як засіб додаткової терапії епілепсії).

Безпека та ефективність застосування препарату для лікування невропатичного болю у пацієнтів віком до 18 років на встановлена.

Особливості застосування. Якщо треба замінити препарат альтернативним або зовсім відмінити, то дози слід зменшувати поступово протягом 1 тижня. Різке припинення терапії протиепілептичними засобами у хворих на епілепсію може спровокувати епілептичний статус. Неефективний для лікування абсансних епілептичних нападів. 

При появі у дорослих сонливості, атаксії, запаморочення, підвищення втомлюваності, нудоти та/або блювання, збільшення маси тіла, у дітей – сонливості, гіперкінезії і ворожості слід припинити лікування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. В період лікування слід утримуватися від роботи з механізмами та керування автотранспортом. Габалепт впливає на центральну нервову систему і може спричинити сонливість, запаморочення та інші побічні реакції. Побічні дії частіше виникають на початку лікування та при збільшенні дози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші  види взаємодій.  Габалепт можна застосовувати спільно з іншими протиепілептичними засобами (фенобарбіталом, карбамазепіном, фенітоїном, вальпроатами), а також із пероральними контрацептивами, які містять норетиндрон та/або етинілестрадіол. При поєднанні з антацидами знижується біодоступність препарату на 24 %, тому рекомендується застосовувати препарат через 2 год. після прийому антацидів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.   

Габапентин за структурою схожий із ГАМК (гама-аміномасляна кислота), але механізм його дії відрізняється від інших препаратів, які взаємодіють з ГАМК-рецепторами мозку, наприклад, такими як вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори. У дослідженнях in vitro  ідентифіковані нові пептидні рецептори в тканині головного мозку щурів, враховуючи гіпокамп. Саме він може бути пов’язаний із протиепілептичною та аналгетичною активністю габапентину та його структурних похідних. У клінічних концентраціях габапентин не зв’язується ні з ГАМКА, ні з ГАМКВ-рецепторами, не інгібує зворотне захоплення ГАМК чи деградацію ГАМК за участю ГАМК-трансамінази. Він не взаємодіє з потенціалзалежними натрієвими каналами, з бензодіазепіновими рецепторами, з центрами зв’язування збуджуючих нейротрансмітерів, не впливає на катехоламінові, ацетилхолінові чи опіатні рецептори. Габапентин також ефективно купірує невропатичний біль. 

Абсорбція.  Після застосування внутрішньо  пікові  плазмові    концентрації  габапентину  досягаються    через  2-3 год. Біодоступність знижується, при збільшенні дози. Абсолютна біодоступність при дозі 300 мг становить приблизно 60 %. Фармакокінетика габапентину не змінюється після повторних введень.

Розподіл.  Габапентин  не  зв’язується  з  білками  плазми  крові.  Об’єм розподілу становить

57,7 л. Проходить через гематоенцефилічний бар’єр (ГЕБ): у пацієнтів, хворих на епілепсію, концентрація габапентину в цереброспінальній рідині становить приблизно 20 % від встановлених плазмових концентрацій препарату. Потрапляє в грудне молоко.

Виводиться  нирками у незмінному стані. Період напіввиведення в середньому становить

5-7 год.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: капсули темно-червоного кольору, розміром „1”, що містять білий порошок.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці при температурі до

25 ºС.

Упаковка. По 10 капсул у блістері; по 3 блістери у  картонній пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.  

Виробник. Мікро Лабс Лімітед.

Місцезнаходження. 92, Сіпкот, Хосур – 635 126, Індія.