ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ГАБАСТАДИН

(GABAPENTIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: габапентин; 1-(амінометил)циклогексаноцтова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: тверда желатинова капсула з білим або майже білим порошком із дрібними вкрапленнями (капсула 100 мг – із кришечкою сірого кольору, корпус сірого кольору, розмір «3», маркування капсули кришечка: 93 38, корпус: 93 38; капсула 300 мг – із кришечкою помаранчевого кольору, корпус помаранчевого кольору, розмір «0», маркування капсули кришечка: 93 39, корпус: 93 39; капсула 400 мг – із кришечкою коричневого кольору, корпус коричневого кольору, розмір «0», маркування капсули кришечка: 93 40, корпус: 93 40);

склад: 1 капсула 100 мг містить 100 мг габапентину;

            1 капсула 300 мг містить 300 мг габапентину;

            1 капсула 400 мг містить 400 мг габапентину.

допоміжні речовини: тальк, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група.  Протиепілептичний препарат.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Габапентин - водорозчинна сіль амінометил-циклогексаноцтової кислоти. Механізм дії вивчений недостатньо.

Габапентин  структурно зв’язаний з нейротрансмітером GABA (гама-аміномасляна кислота), але  механізм його дії відмінний від механізму дії інших лікарських субстанцій, які взаємодіють з GABA-рецепторами.   При терапевтично значущих концентраціях габапентин не зв’язується з іншими відомими активними субстанціями або нейротрансмітерними рецепторами в головному мозку, такими як бензодіазипін, GABAA, GABAB, глутамат або гліцин N-метил-d-аспартат (NMDA) рецепторами.  Від  фенітоїну та карбамазепіну габапентин відрізняється тим, що не взаємодіє in vitro з натрієвими каналами.  В експериментах in vitro габапентин спричиняє невелике зменшення вивільнення  моноамінових нейротрансмітерів. 

Показання для застосування.

Як додаткова терапія при лікуванні парціальної епілепсії з/без вторинних великих епілептичних нападів у пацієнтів, стійких до застосування стандартних протиепілептичних   засобів. Симптоматичне лікування постгерпетичної невралгії.   

Спосіб застосування та дози.

Для пацієнтів із загальним ослабленим станом, з низькою вагою, після трансплантації органів і т.п. дозу слід  титрувати поступово,  застосовуючи Габастадин 100 мг у капсулах.

Епілепсія

Індивідуальна терапія.   Відповідно до реакції пацієнта,  добова доза, призначувана в три прийоми, становить 900 - 2400 мг.  З метою запобігання нових нападів максимальний проміжок часу між вечірнім прийомом препарату і подальшим ранковим прийомом  не повинен перевищувати 12 годин.

Дорослі та підлітки.  Лікування починають з дози габапентину 300 мг.  Титрування до ефективної дози може зростати швидко і може бути завершене протягом кількох днів призначенням 300 мг  на перший день, 2 х 300 мг – на другий день та 3 х 300 мг – на третій день за наступною схемою:

Як альтернатива рекомендується початкова доза 300 мг три рази на день (що відповідає добовій дозі габапентину 900 мг).   Після цього доза може бути збільшена до 1200 мг/добу, розділена на три прийоми. У разі потреби можливе подальше збільшення дози з поступом по  300 мг/добу. Максимальна рекомендована доза для дорослих та підлітків становить

2400 мг/добу.

У випадку використання високих доз і швидкого титрування дози зростає ризик появи запаморочень  у період збільшення дози.  Для вибору оптимальної терапії в цих  випадках необхідно  контролювати концентрацію габапентину в плазмі.

Постгерпетична невралгія

При лікуванні постгерпетичної невралгії  призначення дози габапентину повинно коригуватися відповідно до клінічних ефектів, а її збільшення повинно проводитися відповідно до інструкцій, наведених нижче. Зазвичай, лікувальний ефект досягається при дозах 1800 - 2400 мг/добу, однак у деяких випадках може знадобитися збільшення до максимальної дози 3600 мг/добу.

У дорослих лікування починають з дози Габастадину 300 мг.  Титрування до ефективної дози може зростати швидко і може бути довершене протягом кількох днів призначенням 300 мг  на перший день, 2 х 300 мг – на другий день і 3 х 300 мг – на третій день за наступною схемою:

У разі потреби можливе подальше збільшення дози зі зростанням по 300 мг/добу до максимальної добової дози 3600 мг, що застосовується в три прийоми.  Максимальний проміжок часу між вечірнім прийомом препарату і наступним ранковим прийомом  не повинен перевищувати 12 годин.

       Безпечність й ефективність габапентину за цим показанням для періоду терапії більше           5 місяців не підтверджена.

Пацієнти з порушеною функцією  нирок

        Пацієнтам з порушеннями функції нирок рекомендується знижена доза.

Пацієнти на гемодіалізі.   Рекомендована початкова доза дорівнює 300 - 400 мг.  Після цього кожні 4 години гемодіалізу вводиться доза 200 – 300 мг габапентину. У дні, вільні від гемодіалізу, габапентин не призначають.

       Препарат  можна вживати незалежно від прийому їжі.  Капсулу проковтують цілою і запивають половиною склянки рідини. При затрудненому ковтанні рекомендується розкрити капсулу і порошок, який у ній міститься, змішати з чим-небудь, що нейтралізує гіркий смак ліків.

Побічна дія.

        Побічні ефекти, зокрема, послаблена увага, втрата здатності  до концентрації та атаксія, часто спостерігаються в період лікування протиепілептичними препаратами.  Супутнє застосування інших протиепілептичних засобів призводило до того, що побічні ефекти виникали майже в 50 % пацієнтів.  Зазвичай, побічні ефекти описуються як слабкі чи помірні і часто зникають після двох тижнів.

Порушення, що часто спостерігаються ( > 1/100, < 1/10)

Загальні порушення: сонливість, слабкість, запаморочення, головний біль, безсоння, збільшення ваги, анорексія, периферичний або генералізований набряк, підвищений апетит.

Порушення нервової системи: атаксія, ністагм, тремор, амнезія, порушення мови, парестезія, знижене відчуття, посмикування; посилення, ослаблення або відсутність рефлексів, аномалії мислення і сплутаність свідомості.

Шлунково-кишкові порушення: диспепсія, нудота та/або блювання, діарея, сухість у роті, першіння в горлі, запор, біль у животі, здуття живота,  аномалія зубів, гінгівіт.

Психіатричні порушення: нервозність, депресія, втрата орієнтації, емоційна нестійкість.

Розлади зору: диплопія, погіршення зору.

Скелетно-м’язові порушення, порушення сполучної тканини та кісток: артралгія, міалгія,  біль у нижній частині спини, переломи.

Порушення серцево-судинної системи: гіпертензія.

Порушення крові та лімфатичної системи: лейкопенія.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: риніт, фарингіт, кашель. 

Порушення нирок і сечових шляхів: нетримання сечі.

Порушення репродуктивної системи: імпотенція.

Порушення шкіри і підшкірної тканини: свербіж, вугри, висипання.

Загальні порушення: біль у місці введення, підвищена температура.

Нечасті порушення (> 1/1000, < 1/100)

Загальні порушення: периферичний набряк.

Порушення нервової системи: сплутана свідомість, гіпестезія.

Психіатричні порушення: депресія, психози/галюцинації, ворожість.

Порушення крові та лімфатичної системи: флуктуації рівня глюкози в крові.

Респіраторні порушення: ядуха.

Рідкі порушення (> 1/10000, < 1/1000)

Порушення крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія.

Ендокринні порушення: панкреатит.

Порушення нервової системи: рухові порушення (наприклад, хореоатетоз, дискінезія, дистонія), галюцинації.

Порушення слуху: дзенькіт у вухах.

Порушення роботи серця: прискорене серцебиття. 

Алергічні порушення: ангіоневротичний набряк.

Гепатобіліарні порушення: підвищений рівень ензимів печінки.

Ураження шкіри та підшкірної тканини: облисіння. 

Порушення нирок і сечових шляхів: гостра  ниркова недостатність.

Загальні порушення й ефекти в місцях введення: реакція відміни (головним чином - тривога, безсоння, біль, пітливість, біль у грудях), алергічні реакції (наприклад, кропивниця).

Дуже рідкі реакції (< 1/10000)

Порушення імунної системи: алергічні реакції (синдром Стівенса-Джонсона та різні форми еритеми).

У пацієнтів, що приймали габапентин, відзначені випадки геморагічного панкреатиту, гіпотензії, брадикардії, непритомності, миготливої аритмії, макулопапульозного висипу й аномалії електрокардіографічних параметрів.

Протипоказання.

Гіперчутливість до габапентину, сої, арахісу або до будь-якого з наповнювачів.  Гострий панкреатит.

Дитячий вік (до 12 років).

Передозування.

При передозуванні препарату в дозі до 4900 мг на добу не спостерігалося гострої, загрозливої для життя токсичності.  Симптомами передозування є  запаморочення, двоїння в очах (диплопія), невиразна мова, сонливість, апатія та помірна діарея. Ці симптоми повністю зникають після підтримуючої терапії. Габапентин може бути вилучений із плазми гемодіалізом, але такі заходи, як показує  досвід, не завжди бувають необхідні.

Вагітність і лактація

Вагітність. Оскільки досвід застосування габапентину у вагітних жінок дуже обмежений, його безпечність при вагітності не встановлена. Відомо, що застосування протиепілептичних препаратів під час вагітності підвищує ризик мальформацій в 2-3 рази порівняно з дітьми, які народилися від жінок, що не страждають епілепсією.   Повідомляється про широкий спектр пороків розвитку, найбільш розповсюдженими з яких є дефекти серця, хребта, сечовивідних шляхів і розщеплення губи/піднебіння.

Недостатність або припинення профілактики нападів можуть призвести до значного ризику для матері та для ненародженої дитини,  і цей ризик може бути небезпечнішим, ніж ризик появи мальформацій.

Зазвичай, ризик  появи порушень розвитку ембріона/плода  менший, коли використовують монотерапію, застосовують найнижчі дози, а також перед і під час вагітності призначають фолати.  Габапентин під час вагітності слід призначати тільки в тому випадку, коли користь перевищує можливий ризик.

Лактація. Габапентин  екскретується в молоко матері. Середнє співвідношення концентрацій молоко/плазма дорівнює 0,73.  Розрахована доза, споживана  дитиною з молоком, становить 1,2 мг/кг/добу.  Вплив габапентину на дитину, яка харчується грудним молоком, не відомий і не можна виключити можливості впливу препарату на дитину.  Таким чином, габапентин не слід застосовувати в період годування груддю.  У таких випадках, з огляду на  користь цього лікарського препарату для матері, необхідно прийняти рішення: або перервати годування груддю, або відмовитися від терапії габапентином.

Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами 

Габапентин  незначною мірою впливає на здатність людини керувати автомобілем або механічними пристроями.  Він діє на центральну нервову систему і може викликати сонливість, запаморочення та інші симптоми, і може бути потенційно небезпечним для пацієнтів, які перебувають за кермом автомобиля, або осіб, що працюють з механічними пристроями.

        Пацієнтам варто відмовитися від керування машиною чи роботи з механічними пристроями до встановлення того факту, що в них не порушена здатність до цього.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Одночасне застосування препаратуу із  антацидами знижує біодоступність габапентину на 24 %.  Габапентин  рекомендується приймати не раніше ніж через 2 години після прийому антацидних препаратів.

Не виявлена взаємодія препарату з фенобарбіталом, фенітоїном, вальпроєвою кислотою та  карбамазепіном. Габапентин не впливає на дію контрацептивних засобів, заснованих на  норетистероні та/або етинілестрадіолі. Призначаючи габапентин одночасно із іншими протиепілептичними препаратами, що знижують ефективність контрацепції, необхідно враховувати можливість втрати контрацептивного потенціалу. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику габапентину.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ^оС.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску.  За рецептом.

Упаковка. Прозорі або білі непрозорі блістерні упаковки з полівінілхлориду/ полівініліденхлориду з алюмінієм. Вміст упаковки: 20, 50 або  100 твердих капсул.

Виробник. „СТАДА Арцнайміттель АГ”, Німеччина.

Адреса. Німеччина, D-61118 Бад Фільбель, Стадаштрассе, 2-18.