І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ЗАЙРІС
( ZYRIS )
Склад:
діюча
речовина:
рисперидон;
1
таблетка, що містить рисперидону
1 мг;
допоміжні
речовини: лактози
моногідрат, крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза, натрію лаурилсульфат, кремнію
діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, опадрі Y1 7000 білий,
вода
очищена;
1 таблетка, що
містить рисперидону 2 мг;
допоміжні
речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний,
гіпромелоза, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію
стеарат, опадрі 02Н84915 рожевий, вода очищена;
1 таблетка, що
містить рисперидону 4 мг;
допоміжні
речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний,
гіпромелоза, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію
стеарат, опадрі 02Н51441 зелений, вода очищена.
Лікарська форма.
Таблетки, вкриті
оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A
X08.
Клінічні характеристики.
Показання.
• Лікування різноманітних форм шизофренії,
включаючи гострі напади шизофренії, хронічну шизофренію та інші психотичні стани
з вираженою продуктивною ( галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість,
підозрілість) та/або негативною симптоматикою (притуплений афект, емоційна та
соціальна відчуженість, убогість мови).
•
Зменшення афективної симптоматики (тривоги, страху, депресії) у пацієнтів
з шизоафективними розладами та шизофренією.
• Як засіб підтримуючої терапії для
запобігання рецидивам гострих психотичних станів при хронічному перебігу
шизофренії.
• Лікування порушень поведінки у хворих на
деменцію з симптомами агресивності (вербальні спалахи, фізичне насильство),
розладів поведінки (тривога, ажитація) або при переважанні психотичних симптомів.
•
Як засіб додаткової терапії до стабілізаторів настрою при лікуванні
маніакальних епізодів при біполярних розладах, що характеризуються піднесеним,
експансивним або роздратованим настроєм, підвищеною самооцінкою, зменшенням
потреби у сні, прискореним мовленням, розосереджуванням думок, неможливістю
сконцентруватись та неприйняттям критики, а також асоціальною або агресивною
поведінкою.
Протипоказання.
• Підвищена чутливість до активної
речовини цього препарату чи до будь-якого його компонента.
• Період годування
груддю.
• Дитячий вік до 15 років.
Спосіб застосування та
дози.
Препарат приймають внутрішньо. Таблетки потрібно ковтати, запиваючи
водою. Дорослим та дітям від 15 років ЗАЙРІС призначають 1 або 2 рази на
добу.
При гострих проявах шизофренії та хронічному перебігу хвороби початкова
доза становить 2 мг на добу для всіх пацієнтів. На другий день доза може бути
підвищена до 4 мг на добу в 1 – 2 прийоми. Цю дозу можна залишати без змін, а при необхідності –
збільшувати чи зменшувати на 1-2 мг з тижневими перервами. Для пацієнтів, у яких
відзначено перший епізод захворювання, може знадобитися збільшення інтервалів
при підборі доз.
Оптимальна доза звичайно становить 4 – 8 мг на добу. Для деяких
пацієнтів більш прийнятними можуть бути нижчі дози препарату і/чи збільшення
інтервалів при підборі доз. В особливих випадках можливе застосування
максимальної добової дози 16 мг на добу.
Прийом препарату можна поєднувати з бензодіазепінами у випадку
необхідності досягнення седативного ефекту.
Для лікування порушень поведінки оптимальною дозою для більшості пацієнтів є доза 0,5 мг
2 рази на добу, але для деяких пацієнтів ефективна доза може бути
підвищена до 1 мг 2 рази на добу.
При біполярних розладах в якості додаткової терапії початкова доза
препарату становить 2 мг на добу. Дозу можна підвищувати на 2 мг на добу через
день. Оптимальною дозою для більшості пацієнтів є доза 2-6 мг на добу.
Для пацієнтів літнього віку рекомендована початкова доза дорівнює 0,5 мг
2 рази на добу. Поступово добову дозу підвищують на 0,5 мг до досягнення дози
1-2 мг 2 рази на добу.
При печінковій чи нирковій недостатності рекомендована початкова доза становить 0,5 мг
2 рази на добу. Поступово добову дозу підвищують на 0,5 мг 2 рази на добу до
досягнення дози 1 – 2 мг 2 рази на добу. Через відсутність достатнього досвіду
застосування препарату у цієї групи пацієнтів слід призначати його з
обережністю.
Побічні реакції.
З боку
нервової системи і органів чуття: порушення
сну, в тому числі безсоння чи сонливість, підвищена збудливість, втомлюваність,
порушення уваги, занепокоєння, тривога, головний біль, запаморочення,
екстрапірамідні розлади (ригідність, гіпокінезія, гіперсалівація, акатизія,
гостра дистонія), пізня дискінезія, нейролептичний злоякісний синдром, порушення
терморегуляції, напади судом, інсульт (у схильних до цього пацієнтів літнього
віку), порушення зору;
з боку
серцево-судинної системи: ортостатична
гіпотензія, рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія;
з боку органів
кровотворення: нейтропенія,
тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура;
з боку
травного тракту: нудота,
блювання, біль у животі, запор, підвищення рівнів печінкових трансаміназ;
з боку сечостатевої системи: поліурія,
нетримання сечі, набряки, дисменорея, аменорея, імпотенція, порушення ерекції і
еякуляції, аноргазмія, зниження лібідо;
алергічні
реакції: висипи на
шкірі, ангіоневротичний набряк;
рідко:
риніт, галакторея, гінекомастія, збільшення маси тіла, гіперволемія (в
результаті полідипсії чи синдрому неадекватної секреції АДГ), гіперглікемія (у
хворих на цукровий діабет).
Передозування.
Симптоми: сонливість,
виражений седативний ефект, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні
порушення, в окремих випадках – збільшення інтервалу QT на
електрокардіограмі.
Лікування: специфічного
антидоту немає. При гострому передозуванні необхідно забезпечити доступ кисню в
легені. Показане промивання шлунка (якщо пацієнт втратив свідомість – після
інтубації), активоване вугілля, послаблюючі засоби (натрію сульфат). Слід
негайно почати контроль серцевої діяльності, включаючи ЕКГ, через можливий
розвиток аритмії. При гіпотензії і колапсі слід вжити адекватні заходи,
призначивши в/в інфузії і/чи введення симпатоміметиків. При виражених
екстрапірамідних розладах призначають антихолінергічні препарати. Пацієнти
повинні знаходитися під постійним медичним наглядом до повного зникнення
симптомів передозування.
Застосування у період вагітності або
годування груддю.
Призначення препарату під час вагітності можливе лише тоді, коли
очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Рисперидон та його метаболіти виділяються в грудне молоко, тому препарат
протипоказаний до застосування у період годування груддю.
Діти.
ЗАЙРІС протипоказаний для застосування у дітей віком до 15 років,
оскільки ефективність і безпека
застосування препарату у дітей цієї вікової категорії не вивчена.
Особливості
застосування.
В період підбору дози препарату може відзначатися ортостатична
гіпотензія, обумовлена α- і β-блокуючою дією рисперидону, у зв’язку з чим може
бути потрібний триваліший період підвищення дози чи її тимчасове зниження. При
тривалому застосуванні нейролептиків (особливо в високих дозах) може
спостерігатися дискінезія, що характеризується мимовільними ритмічними рухами,
переважно язика та обличчя. В таких випадках необхідно розглянути питання про
припинення прийому препарату. Через 3–6 місяців після початку лікування
рекомендується установити періодичний контроль за пацієнтом, попередивши його ще
до початку терапії про можливість появи дискінезії в результаті прийому
нейролептиків. Поява екстрапірамідних розладів - фактор ризику розвитку
дискінезії.
Пацієнтам з хворобою Паркінсона препарат призначають з обережністю,
оскільки прийом нейролептиків може підсилювати симптоми хвороби.
При призначенні препарату пацієнтам з серцево-судинною патологією
(серцева недостатність, інфаркт міокарда, атріовентрикулярна блокада,
гіповолемія, порушення мозкового кровообігу), дози для них слід підбирати
поступово.
Слід бути обережними, призначаючи препарат ЗАЙРІС одночасно з
лікарськими засобами, що збільшують QT- інтервал.
Прийом антипсихотичних препаратів може супроводжуватись розвитком так
званого «злоякісного нейролептичного синдрому», що характеризується
гіпертермією, ригідністю м’язів, порушенням розумових здібностей та
вегетативними розладами (нестабільністю пульсу і АД, тахікардією, аритмією).
Можуть також відзначатися підвищення активності сироваткової креатинфосфокінази,
лейкоцитоз, тахіпное, порушення свідомості, підвищене потовиділення. Небезпечним
для життя є розвиток рабдоміолізу з міоглобінурією та гострою нирковою
недостатністю. Необхідно негайно відмінити нейролептик та призначити
симптоматичну терапію, спрямовану на підтримку життєво важливих функцій
організму. Потрібен постійний медичний нагляд за пацієнтом.
Підвищений ризик розвитку побічних ефектів має місце у пацієнтів із
психоорганічними порушеннями. Як і традиційні антипсихотичні препарати,
рисперидон може знижувати поріг збуджуваності, тому з обережністю слід
призначати препарат пацієнтам хворим на епілепсію.
ЗАЙРІС може призводити до збільшення маси тіла, тому необхідно дати
пацієнту рекомендації щодо режиму харчування.
При прийомі препарату може спостерігатися парадоксальна реакція з
симптоматикою збудження, тривоги і агресивності. При появі подібних реакцій під
час лікування препаратом ЗАЙРІС необхідно знизити дозу або призупинити
лікування.
Після завершення терапії екстрапірамідні розлади можуть посилитися або
з’явитися вперше. Можуть також спостерігатися поновлення симптомів
психозу.
В окремих випадках після різкого припинення лікування високими дозами
препарату
відзначаються симптоми відміни: нудота, блювання, підвищене
потовиділення, безсоння. Рекомендується поступова відміна
препарату.
Перехід з
лікування іншими нейролептиками на
терапію препаратом «ЗАЙРІС».
Рекомендується поступове припинення прийому іншого нейролептика. При
цьому, якщо пацієнт переключається з терапії антипсихотичними препаратами у
формі «депо», то лікування препаратом «ЗАЙРІС» рекомендується розпочати замість
наступної запланованої ін’єкції. Періодично слід оцінювати необхідність в
подовженні поточної терапії антипсихотичними засобами.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом
або роботі з іншими механізмами.
Під час
лікування препаратом рекомендується утримуватися від робіт, що вимагають
підвищеної уваги та швидкості психічних і рухових реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види
взаємодій.
Нейролептики підсилюють дію алкоголю,
опіатів, антигістамінних препаратів та бензодіазепінів.
При одночасному застосуванні препарату
«ЗАЙРІС» та інших нейролептиків, препаратів літію, трициклічних антидепресантів,
засобів для лікування хвороби Паркінсона, препаратів антихолінергічної дії – підвищується ймовірність виникнення
дискінезії.
ЗАЙРІС
знижує ефективність леводопи та інших антагоністів
дофаміну.
Карбамазепін та інші препарати, що
спричиняють індукцію ферментів печінки, знижують рівень рисперидону в плазмі
крові, тому при одночасному застосуванні цих лікарських засобів з препаратом
«ЗАЙРІС» може виникнути потреба в підвищенні дози останнього. По закінченні
прийому цих засобів – доза ЗАЙРІСУ може бути знижена.
Фенотіазинові нейролептики, трициклічні
антидепресанти і блокатори β-адренорецепторів підвищують концентрацію препарату
в плазмі крові, не впливаючи при цьому на концентрацію активної антипсихотичної
фракції.
Одночасний прийом флуоксетину може
призвести до підвищення концентрації рисперидону в плазмі крові, але в
результаті індукції ферментів печінки кількість утвореного метаболіту
зменшується.
α1- адреноблокуючий ефект
рисперидону (особливо при одночасному застосуванні фенотіазинових нейролептиків) може потенціювати гіпотензивну
дію феноксибензаміну і лабеталолу, а також метилдопи, резерпіну та інших
антигіпертензивних засобів центральної дії. Навпаки, гіпотензивна дія
гуанетидину блокується.
При одночасному застосуванні деяких нейролептичних препаратів і діуретиків, таких
як фуросемід і хлортіазид, сечогінна дія посилюється наряду з підвищеним
виведенням натрію та в деяких випадках - хлоридів.
Антацидні препарати зменшують абсорбцію
нейролептиків при їх пероральному прийомі. Препарати, що спричиняють індукцію
печінки (барбітурати, фенітоїн, карбамазепін), посилюють метаболізм
нейролептиків.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка.
За механізмом дії рисперидон є антагоністом моноамінів, який має високу
спорідненість з 5-НТ2-серотоніновими і D2-дофаміновим рецепторам. Він також
зв’язується з α1- адренорецепторами і має більш низьку
спорідненість з Н1- гістаміновими і α2 –
адренорецепторами, не впливаючи на холінергічні рецептори. Незважаючи на те, що
рисперидон є потужним D2
– антагоністом (що зв’язують з його ефективністю відносно
продуктивної симптоматики шизофренії) - він не чинить значного пригнічення
моторної активності і, в порівнянні з класичними нейролептиками, в меншій мірі
індукує каталепсію.
Рисперидон є особливо ефективним при
лікуванні шизофренії з продуктивною симптоматикою, проявляє також позитивну дію
при негативній симптоматиці. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну
та дофаміну зменшує ризик виникнення екстрапірамідних побічних реакцій і
розширює терапевтичний вплив препарату як на негативні, так і на афективні
симптоми шизофренії.
Фармакокінетика. Рисперидон
повністю всмоктується після перорального прийому. Максимальні концентрації в
плазмі крові спостерігаються протягом 1-2 годин після застосування. Прийом їжі
не впливає на абсорбцію препарату.
Рисперидон метаболізується через цитохром
Р450ІІD6 до
9–гідроксирисперидону. Період напіввиведення становить приблизно 3 години для
рисперидону і приблизно 24 години – для 9–гідроксирисперидону.
Рисперидон швидко розподіляється в
організмі. Об’єм розподілу дорівнює 1 – 2 л/кг.
Зв’язування рисперидону з білками плазми
крові (альбуміном і α1– кислим глікопротеїном) складає 88 %,
9–гідроксирисперидону – 77 %.
Рівноважна концентрація рисперидону в
плазмі крові у більшості пацієнтів досягається протягом доби,
9–гідроксирисперидону – на протязі 4–5 днів. Концентрації рисперидону в плазмі
крові пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз).
При пероральному прийомі 70 % дози
препарату виводиться з сечею (35–45 % - у вигляді рисперидону і
9–гідроксирисперидону, решта – у вигляді неактивних метаболітів), 14 % -
виводиться з фекаліями.
У пацієнтів літнього віку, а також при
виражених порушеннях функції нирок після одноразового прийому препарату
спостерігають більш високу концентрацію активної речовини і пролонговане
виведення.
У пацієнтів із вираженим порушенням
функції печінки концентрація рисперидону в плазмі крові не відрізняється від
концентрації препарату, що відмічається при нормальній функції
печінки.
Фармацевтичні
характеристики.
Основні фізико-хімічні
властивості:
таблетки, що містять рисперидону 1 мг: білого кольору, довгасті, двоопуклі, покриті плівковою
оболонкою, з гравіруванням «1» і «мг» на одній стороні з лінією розлому та
гладенькі з іншого боку;
таблетки, що містять рисперидону 2 мг: рожевого кольору, довгасті, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, з гравіруванням
«2» і «мг» на одній стороні з лінією розлому та гладенькі з іншого
боку;
таблетки, що містять рисперидону 4 мг: темно-зеленого кольору, довгасті, двоопуклі, покриті плівковою
оболонкою, з гравіруванням «4» і «мг» на одній стороні з лінією розлому та
гладенькі з іншого боку.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25
°С в оригінальній
упаковці у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в
картонній коробці.
Категорія відпуску. За
рецептом.
Виробник.
Каділа Хелткер ЛТД.
Місцезнаходження.
Sarkhej-Bavla N.H. No.8A, Moraiya, Tal. Sanand,
Dist: Аhmedabad 382210, Іndia.
|