ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ІКОНАЗОЛ
(IKONAZOL)
Склад:
діюча речовина: itraconazole;
1 капсула містить ітраконазолу 100 мг;
допоміжні речовини: гіпромелоза Е5, сахароза, метакрилатний сополімер (тип А).
Лікарська форма. Капсули.
Фармакотерапевтична група.
Протигрибкові засоби для системного застосування. Ітраконазол. Код АТС J02A C02.
Клінічні характеристики.
Показання.
Бластомікоз легень та позалегеневої локалізації.
Гістоплазмоз, у тому числі хронічний порожнинний легеневий, дисемінований, неменінгеальний гістоплазмоз.
Аспергільоз легень та позалегеневої локалізації у хворих із непереносимістю або рефрактерністю до терапії амфотерицином В.
Оніхомікоз, спричинений дерматофітами, з або без ураження нігтів.
Протипоказання.
Одночасний прийом з терфенадином, астемізолом, тріазоламом для перорального застосування, мідазоламом для перорального застосування, цисапридом. Прийом інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (наприклад, ловастатин і симвастатин), які метаболізуються системою Р450 3А4, необхідно припинити на час терапії ітраконазолом.
Період вагітності і годування груддю. Дитячий вік.
Спосіб застосування та дози.
Для забезпечення максимальної абсорбції ітраконазол необхідно приймати з основним прийомом їжі.
Лікування бластомікозу. Рекомендована доза для дорослих становить від 100 мг 1 раз на день до 200 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування – 6 місяців.
Лікування гістоплазмозу. Рекомендована доза для дорослих становить від 200 мг 1 раз на день до 200 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування – 8 місяців.
Лікування аспергільозу. Рекомендована доза для дорослих становить від 200 мг 1 раз на добу, збільшення дози до 200 мг 2 рази на добу у випадку інвазивного або дисемінованого захворювання. Тривалість лікування – 2 - 5 місяців.
Оніхомікоз. Рекомендована доза для дорослих становить 200 мг на добу, тривалість лікування – 12 тижнів без перерви.
У деяких пацієнтів з порушеннями імунітету (наприклад, при СНІДу, після трансплантації органів або нейтропенії) можлива потреба в підвищенні дози препарату.
Побічні реакції.
Найпоширенішими побічними ефектами терапії є диспепсія, нудота, біль у животі, запор, транзиторне підвищення активності трансаміназ у крові; в окремих випадках при тривалому лікуванні – гепатит.
Також можливі головний біль, артеріальна гіпертензія, набряки, периферичні нейропатії, тромбоцитопенія, лейкопенія, дисменорея, серцева недостатність, набряк легень, алопеція.
Можливі наступні алергічні реакції: висип, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, також є повідомлення про поодинокі випадки анафілаксії і синдром Стівенса-Джонсона.
Передозування.
Відомості про випадки передозування відсутні. Специфічного антидоту не існує. Ітраконазол не виводиться при діалізі.
Лікування. Промивання шлунка бікарбонатом натрію. Лікування симптоматичне.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Під час вагітності для лікування системних грибкових інфекцій ітраконазол застосовують, коли необхідність призначення препарату переважає потенційний ризик, пов’язаний із лікуванням. Для лікування оніхомікозу ітраконазол не можна приймати під час вагітності, а також жінкам, які планують завагітніти. Перед початком прийому ітраконазолу для лікування оніхомікозу жінки дітородного віку мають вирішити питання про ефективні заходи попередження вагітності. Прийом препарату починають на другий або третій день наступного нормального менструального циклу. Ефективні заходи контрацепції необхідно вживати протягом всього періоду лікування ітраконазолом та протягом 2 місяців після лікування.
Ітраконазол проникає в грудне молоко, тому на час лікування годування груддю слід припинити.
Діти.
Оскільки клінічних даних щодо застосування капсул Іконазол у дітей недостатньо, не рекомендується призначати препарат пацієнтам цієї вікової групи.
Особливості застосування.
Капсули ітраконазолу необхідно приймати після основного прийому їжі. Абсорбція препарату знижена у пацієнтів зі зниженою кислотністю шлунка. Абсорбція ітраконазолу може зменшуватись при супутньому прийомі антацидів або інгібіторів секреції шлункової кислоти.
Пацієнт має бути проінструктований та повідомляти про будь-які ознаки та симптоми, які вказують на дисфункцію печінки, для виконання відповідних лабораторних досліджень. Такими ознаками та симптомами є: підвищена стомлюваність, відсутність апетиту, нудота та/або блювання, жовтяниця, темна сеча та знебарвлені випорожнення.
При захворюваннях печінки препарат застосовують, коли очікуваний ефект від лікування перевищує вірогідний ризик для здоров’я пацієнта.
При зниженій кислотності шлункового соку ітраконазол приймають разом з колою.
Перед прийомом будь-яких ліків одночасно з ітраконазолом пацієнт повинен звернутися до лікаря для попередження несприятливої взаємодії препаратів.
Гепатит: є повідомлення про рідкі випадки оборотного ідіосинкразивного гепатиту у пацієнтів, які приймали капсули ітраконазолу. В разі виникнення клінічних ознак і симптомів, характерних для захворювання печінки, прийом ітраконазолу необхідно припинити.
Кардіальні аритмії. Є повідомлення про рідкі випадки кардіальних аритмій в пацієнтів, які приймали терфенадин та ітраконазол.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автомобілем або роботі з іншими механізмами.
Не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Ітраконазол пролонгує дію непрямих антикоагулянтів, циклоспорину А, дигоксину, метилпреднізолону, варфарину, блокаторів кальцієвих каналів, вінкристину.
Ітраконазол, а також його основний метаболіт гідроксіітраконазол є інгібіторами ферментної системи цитохром Р450 3А4. Одночасний прийом кількох препаратів може підвищувати або пролонгувати терапевтичний ефект лікування, а також мати небажані ефекти. У зв’язку з цим прийом медичних препаратів, які метаболізуються системою Р450 3А4, необхідно припинити за медичними показаннями на термін лікування ітраконазолом. Одночасний прийом терфенадину, астемізолу, цисаприду з ітраконазолом протипоказаний. Рифампіцин та фенітоїн знижують біодоступність ітраконазолу.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ітраконазол інгібує цитохром Р450 – залежний синтез ергостеролу, життєво важливого компонента мембран клітин грибків. Ітраконазол пригнічує активність Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum, Histoplasma duboisii, Aspergillus flavus, Aspergillus fumigatus, Candida albicans і Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenckii, грибів виду Trichophyton, Candida krusei та інших представників виду Candida. Вплив біологічно активного метаболіту – гідроксіітраконазолу – на активність Histoplasma capsulatum і Blastomyces dermatidis не визначений.
Фармакокінетика. Максимальна біодоступність ітраконазолу відзначається при прийомі препарату відразу після їди. Після одноразового прийому препарату максимальна концентрація ітраконазолу в плазмі крові спостерігається через 3 - 4 години. Ітраконазол метаболізується в печінці, переважно за участі CYP3A4, з утворенням великої кількості похідних, одне з яких – гідроксіітраконазол – чинить протигрибкову дію майже на рівні ітраконазолу. Зв’язування ітраконазолу з протеїнами плазми крові становить 99,8 %, гідроксіітраконазолу – 99,5 %. Виведення з плазми двофазове. Кінцевий період напіввиведення становить 1 - 1,5 доби. Ниркова екскреція вихідної діючої речовини < 0,03 % від прийнятої дози. Приблизно 40 % дози екскретується з сечею у вигляді неактивних метаболітів. Масова частка кожного з екскретованих метаболітів не перевищує 5 %. Екскреція вихідної діючої речовини з калом коливається в межах 3 - 18 % від прийнятої дози.
Фармацевтичні характеристики:
основні фізико-хімічні властивості: капсули розміру «0» з безбарвним прозорим корпусом та рожевою кришкою, що містять гранули від білого до кремового кольору.
Термін придатності.
3 роки
Умови зберігання.
Зберігати у захищеному від вологи та світла місці при температурі від 15 °С до 25 ºC.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 4 капсули у стрипі.
Категорія вiдпycку.
За рецептом.
Заявник.
ТОВ АРВІН ГРУП, Латвія.
Місцезнаходження.
Ілукстес 25Е, Рига, ЛВ-1073, Латвія.
Виробник.
ТОВ Адвансд Ремедiс, Індія
Місцезнаходження.
Ділянка № 646/1, Агравал Індастріал Естет Дабхель, Даман-396210, Індія.